Kesatuan Haloperidol

1 ml (20 tetes) larutan mengandungi 2 mg haloperidol (dan 150 mg etanol 96% v / v).

Tindakan

Ubat neuroleptik yang tergolong dalam kumpulan derivatif butyrophenone. Ia mempunyai kesan antipsikotik dan penenang yang kuat. Ia mengurangkan kegelisahan, pencerobohan, pergolakan psikomotor, kecenderungan halusinasi dan khayalan. Haloperidol adalah antagonis kuat reseptor dopaminergik pusat dan periferal. Ia mempunyai sifat antikolinergik, dan juga mengikat reseptor opioid. Ia diserap dengan baik dari saluran pencernaan, mencapai Cmax dalam darah 3-6 jam selepas pemberian. Sebanyak 92% daripadanya terikat pada protein plasma. Ia dikeluarkan sekitar 40% dalam air kencing dan 15% pada najis. T0.5 adalah 12-37 jam. Haloperidol melintasi penghalang darah-otak.

Dos

Secara lisan, secara individu bergantung pada keadaan klinikal. Dewasa. Skizofrenia, psikosis lain, mania dan hypomania, gangguan tingkah laku: dos permulaan untuk gejala sederhana adalah 0.75-1.5 ml larutan (15-30 tetes) 2-3 kali sehari. Pada gejala yang teruk atau pada pesakit yang tidak responsif, dos permulaan adalah 1.5-2.5 ml (30-50 tetes) 2 atau 3 kali sehari. Sekiranya perlu, dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur menjadi 15 ml (300 tetes) sehari. Setelah simptom dikawal, dos dapat dikurangkan secara beransur-ansur menjadi dos penyelenggaraan serendah mungkin. Dos penyelenggaraan biasa ialah 2.5-5 ml (50-100 tetes) sehari. Elakkan mengurangkan dos terlalu cepat. Sindrom Gilles de la Tourette, tics: dos permulaan ialah 0.75 ml (15 tetes) 3 kali sehari. Dos penyelenggaraan adalah 5 ml (100 tetes) sehari. Orang tua, lemah badan atau mereka yang pernah mengalami kesan buruk terhadap ubat-ubatan neuroleptik sebelumnya, mungkin memerlukan dos haloperidol yang lebih rendah. Dosis awal haloperidol harus dibelah dua, kemudian secara beransur-ansur meningkat sehingga kesan terapi dicapai. Pada orang tua yang mengalami kerosakan otak organik, dos harus dikurangkan separuh. Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati atau kekurangan buah pinggang, dos ubat harus dikurangkan atau selang waktu antara dos meningkat. Kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun dan remaja. Gangguan tingkah laku, skizofrenia kanak-kanak: dos harian adalah 0.025-0.050 mg / kg. (separuh daripada jumlah dos harus diberikan pada waktu pagi dan separuh lagi pada waktu petang). Dos maksimum adalah 10 mg haloperidol sehari, iaitu 5 ml (100 tetes) sehari. Sindrom Gilles de la Tourette: dos pemeliharaan bagi kebanyakan pesakit adalah sehingga 5 ml (100 tetes) sehari. Kaedah pentadbiran. Penyediaannya harus diberikan dengan makanan dan minuman. Anda boleh menghidangkannya dengan susu, air atau jus (contohnya jus oren, epal atau tomato); tidak boleh diberikan dengan teh dan kopi yang menyebabkan pengendapan haloperidol atau dengan sirap yang mengandungi litium sitrat.

Petunjuk

Dewasa: skizofrenia (merawat gejala dan mencegahnya berulang), psikosis lain (terutamanya yang paranoid), mania dan hipomania, gangguan tingkah laku (pencerobohan, hiperaktif dan pemutihan diri pada orang kurang upaya mental dan pada pesakit dengan kerosakan otak organik), sindrom Gilles de la Tourette 'a dan tics mengganggu fungsi dengan ketara. Kanak-kanak: gangguan tingkah laku - terutamanya tingkah laku agresif dan pergerakan berlebihan, sindrom Gilles de la Tourette, skizofrenia kanak-kanak.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien. Keadaan koma. Kemurungan CNS. Kerosakan pada ganglia pangkal otak. Penyakit Parkinson (ubat untuk parkinsonisme harus dimulakan setelah menghentikan haloperidol). Disfungsi jantung yang signifikan secara klinikal, pemanjangan QTc, sejarah aritmia ventrikel atau torsade de pointes, bradikardia atau blok jantung IIst. atau tahap 3, hipokalemia yang tidak terkawal, penggunaan ubat lain yang memanjangkan selang QT.

Langkah berjaga-berjaga

Perhatian harus diberikan semasa menggunakan sediaan pada pesakit dengan fungsi tiroid yang terganggu, phaeochromocytoma, kerosakan otak, epilepsi dan pada pesakit yang menghentikan alkohol (pesakit harus menjalani pemantauan klinikal secara berkala). Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati atau gagal ginjal. Sebelum memulakan penggunaan haloperidol pada orang yang berisiko mengalami aritmia ventrikel, nisbah risiko / faedah harus dipertimbangkan, terutama pada pesakit dengan: penyakit jantung, kematian keluarga secara tiba-tiba dan / atau pemanjangan QT, gangguan elektrolit dekompensasi (seperti hipokalaemia, hipokalsemia) , selepas pendarahan subarachnoid, dengan ketergantungan alkohol, kekurangan zat makanan (terutamanya pada awal rawatan sehingga keadaan haloperidol dalam darah tercapai). Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang metabolisme oleh CYP2D6 lebih perlahan dan semasa rawatan dengan inhibitor sitokrom P450. Penggunaan antipsikotik yang lain harus dielakkan.Ujian EKG disarankan pada semua pesakit sebelum permulaan rawatan, terutama pada pesakit tua dengan riwayat, atau riwayat keluarga, disfungsi jantung. Keperluan untuk ujian ECG semasa rawatan berterusan dengan haloperidol harus dipertimbangkan secara individu untuk setiap pesakit. Sekiranya selang QT berpanjangan, dosnya harus dikurangkan, dan haloperidol tidak boleh digunakan jika selang QT melebihi 500 ms. Pemantauan elektrolit secara berkala dianjurkan, terutama pada pesakit yang menerima diuretik atau dengan keadaan perubatan yang mendasari. Pada pesakit dengan skizofrenia, tindak balas terhadap rawatan dengan antipsikotik mungkin ditangguhkan. Gejala penyakit mungkin memakan masa berminggu-minggu atau bulan untuk berkembang apabila ubat dihentikan. Haloperidol tidak boleh digunakan sendiri dalam kes di mana kemurungan adalah gejala utama. Haloperidol boleh digunakan dengan antidepresan dalam keadaan di mana kemurungan dan psikosis wujud bersama. Penyediaannya mengandungi 18% v / v etanol (150 mg etanol / ml larutan), iaitu hingga 2 g etanol untuk dos maksimum untuk orang dewasa - 30 mg haloperidol (15 ml larutan) dan hingga 0.7 g etanol untuk dos maksimum untuk kanak-kanak - 10 mg haloperidol (5 ml larutan). Jumlah etanol yang terkandung dalam 15 ml larutan sepadan dengan 55 ml bir (5% v / v) atau 23 ml wain (12% v / v). Oleh kerana kandungan etanol, sediaan harus digunakan dengan berhati-hati pada wanita hamil, menyusui atau menyusui, kanak-kanak dan kumpulan berisiko tinggi, seperti pesakit dengan penyakit hati atau epilepsi. Penyediaannya berbahaya bagi orang yang menderita alkohol.

Aktiviti yang tidak diingini

Jarang: insomnia, kegelisahan, kegelisahan, mengantuk, penenang, kemurungan, sakit kepala dan pening, kekeliruan, kejang, kemerosotan psikotik, peningkatan tekanan darah, pemanjangan QT, torsades de pointes, aritmia ventrikel (termasuk fibrilasi ventrikel) takikardia ventrikel), edema, ruam kulit (termasuk urtikaria), eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif, penyakit kuning, hepatitis kolestatik, disfungsi hepatik sementara tanpa penyakit kuning, priapisme, perubahan berat badan, pireksia (berkaitan dengan perkembangan sindrom malignan neuroleptik) ), penurunan suhu badan. Sangat jarang berlaku: fotosensitiviti kulit, agranulositosis, trombositopenia, leukopenia sementara, reaksi hipersensitiviti (termasuk reaksi anafilaksis). Tidak diketahui: gejala extrapyramidal (peningkatan nada otot, peningkatan air liur, kelambatan pergerakan, gegaran, maskiness, akathisia, dystonia, serangan tatapan paksa dengan putaran mata, dystonia laring), kusam dan kelambatan, sakit kepala dan pening, reaksi paradoks pergolakan atau insomnia), loya, kehilangan selera makan, sembelit, gangguan pencernaan, hiperprolaktinaemia, galaktorrhoea, oligomenorrhoea, amenore, ginekomastia, disfungsi ereksi dan ejakulasi, hipoglikemia, sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai (sindrom Schwartz-Bartter) pada pesakit tua), takikardia, mulut kering, air liur, penglihatan kabur, pengekalan kencing, berpeluh berlebihan. Diskinesia tardive boleh berlaku pada pesakit yang menjalani rawatan jangka panjang dengan haloperidol, terutama setelah pemberhentian ubat. Diskinesia akut mungkin berlaku, yang berikut diperhatikan: mengencangkan mata, kejang pandangan kompulsif, pergerakan rahang yang tidak disengaja, menjulurkan lidah, gangguan pertuturan, disfagia, kesukaran bernafas. Sekiranya gejala di atas berlaku, rawatan harus segera dihentikan. Kejadian kesan sampingan ini berkait rapat dengan tempoh rawatan dan dos harian yang digunakan, oleh itu disyorkan untuk menggunakan haloperidol dalam dos efektif minimum untuk jangka waktu sesingkat mungkin, kecuali jika ada keperluan untuk penggunaan jangka panjang ubat ini dalam rawatan skizofrenia. Telah didapati bahawa pergerakan lidah yang tidak disengajakan mungkin merupakan gejala awal diskinesia tardive. Pemberhentian persiapan apabila kesan sampingan ini diperhatikan membolehkan anda mengelakkan daripada timbulnya gejala penuh diskinesia tardive. Sindrom ganas neuroleptik boleh berkembang (perencatan motorik, peningkatan nada otot rangka dengan gegaran dan pergerakan tidak disengaja, akathisia, demam dari pusat, pucat, peningkatan berpeluh, air liur, takikardia, pernafasan cepat, turun naik tekanan darah, gangguan kesedaran, koma dan peningkatan tahap CPK serum) - sekiranya berlaku sindrom, ubat harus dihentikan. Haloperidol, walaupun pada dos rendah pada pesakit yang sensitif terhadap ubat (terutama tanpa psikosis), boleh menyebabkan perasaan subjektif - kusam dan kelambatan, sakit kepala dan pening, atau reaksi paradoks (pergolakan atau insomnia). Terdapat juga kes kematian yang tidak dapat dijelaskan secara tiba-tiba. Kesan ini mungkin lebih kerap berlaku dengan dos haloperidol yang tinggi, dengan pemberian intravena dan pada pesakit yang cenderung. Dalam kes yang sangat jarang berlaku, pada pesakit dengan antipsikotik dosis tinggi, penarikan secara tiba-tiba telah menyebabkan gejala penarikan akut (mual, muntah, insomnia, dan juga kambuh). Data keselamatan penggunaan haloperidol pada kanak-kanak menunjukkan risiko simptom ekstrapiramidal, diskinesia dan penenang.

Kehamilan dan penyusuan

Ubat ini boleh digunakan selama kehamilan hanya dalam kes di mana manfaat untuk ibu lebih besar daripada risiko yang berpotensi untuk janin. Dos yang diberikan harus serendah mungkin dan masa rawatan harus sesingkat mungkin. Haloperidol dikeluarkan dalam susu ibu. Terdapat laporan mengenai gejala ekstrapiramidal pada bayi yang disusui oleh ibu yang mengambil haloperidol. Penggunaan ubat harus dipertimbangkan semasa menyusu, dengan mempertimbangkan risiko kesan sampingan pada anak.

Komen

Pengambilan ubat secara beransur-ansur adalah disyorkan. Persediaan mungkin menghadkan kecergasan psikofizik. Selama penggunaannya, pesakit harus menghindari mengemudi kenderaan dan mesin operasi, kerana kemungkinan penenang berlebihan dan gangguan kewaspadaan, terutama pada periode awal penggunaan ubat dalam dosis tinggi.

Interaksi

Haloperidol meningkatkan kesan alkohol dan ubat-ubatan yang menghalang o.u.n (hipnotik, penenang, analgesik opioid, barbiturat). Memperhebatkan tindakan pada o.u.n. jika anda menggunakan methyldopa pada masa yang sama. Haloperidol boleh menentang epinefrin dan agen simpatomimetik lain dan boleh membalikkan kesan ubat adrenolitik seperti guanethidine. Penggunaan bersamaan dengan garam litium meningkatkan risiko gejala neurotoksisiti. Dalam kes yang jarang berlaku, kompleks gejala yang menyerupai ensefalopati (keadaan kekeliruan, disorientasi, sakit kepala, vertigo dan somnolensi) telah dilaporkan setelah penggunaan sediaan yang mengandungi litium dan haloperidol. Sama ada ini adalah kes sindrom ganas neuroleptik atau disebabkan oleh litium belum diketahui. Sekiranya penggunaan haloperidol dan litium secara serentak, dos haloperidol efektif paling rendah harus diberikan, dan kepekatan litium harus dipantau dan disimpan di bawah 1 mmol / l. Sekiranya gejala sindrom ensefalopati seperti berlaku, ubat ini harus dihentikan segera. Haloperidol dapat mengurangkan kesan levodopa atau ubat lain yang digunakan dalam penyakit Parkinson - ubat ini harus dimulakan setelah menghentikan haloperidol. Ia menghalang penghapusan antidepresan trisiklik. Kerana penurunan ambang kejang oleh haloperidol, dos ubat antiepileptik bersamaan harus ditingkatkan. Fluoxetine, buspirone dan quinidine meningkatkan kepekatan plasma haloperidol. Apabila ubat ini digunakan dengan haloperidol, disarankan untuk memantau tahap plasma dan mungkin mengurangkan dosnya. Inhibitor sitokrom P450, terutamanya CYP2D6, boleh meningkatkan kepekatan haloperidol. Carbamazepine, phenobarbital dan rifampicin mengurangkan kepekatan plasma haloperidol (dos haloperidol harus ditingkatkan; apabila terapi kombinasi dengan ubat-ubatan ini dihentikan, mungkin perlu untuk menyesuaikan semula dos haloperidol). Penggunaan bersama haloperidol dan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT dapat memperpanjang selang QT - terapi kombinasi jenis ini tidak digalakkan. Penggunaan haloperidol dan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan gangguan elektrolit dapat meningkatkan risiko gangguan ventrikel. Haloperidol adalah antagonis terhadap fenindione.

Harga

Haloperidol Unia, harga 100% 4.52 PLN

Penyediaannya mengandungi bahan: Haloperidol