Ebilfumin

1 kapsul mengandungi 30 mg, 45 mg atau 75 mg oseltamivir (sebagai fosfat).

Tindakan

Ubat antivirus - perencat neuraminidase. Oseltamivir fosfat adalah pendahulu metabolit aktif oseltamivir karboksilat. Metabolit aktif adalah perencat selektif enzim neuraminidase virus influenza. Kegiatan neuraminidase virus mempunyai kesan yang signifikan baik terhadap penembusan zarah virus ke dalam sel yang tidak dijangkiti dan pelepasan zarah virus yang baru dihasilkan dari sel yang dijangkiti dan penyebaran virus berjangkit di dalam badan. Ubat ini menghalang replikasi dan patogenik virus influenza A dan B. Oseltamivir fosfat (prodrug) mudah diserap dari saluran gastrointestinal dan ditukarkan dengan berkesan, terutamanya oleh esterase hepatik, ke metabolit aktifnya (oseltamivir carboxylate). Sebatian ini tidak mengalami metabolisme lebih lanjut dan dikeluarkan dalam air kencing. Kurang daripada 20% dos oral dikeluarkan di dalam najis. Pengikatan oseltamivir karboksilat ke protein plasma manusia tidak dapat dielakkan (3%). T0.5 karboksilat oseltamivir ialah 6-10 jam.

Dos

Secara lisan. Dewasa dan remaja berusia 13-17 tahun. Rawatan influenza: 75 mg dua kali sehari selama 5 hari. Rawatan harus dimulakan secepat mungkin dalam 2 hari pertama dari permulaan gejala selesema. Profilaksis pasca pendedahan: 75 mg sekali sehari selama 10 hari. Rawatan harus dimulakan secepat mungkin dalam 2 hari pertama hubungan dengan orang yang dijangkiti. Pencegahan semasa wabak influenza dalam komuniti tertentu: 75 mg sekali sehari sehingga 6 minggu. Kanak-kanak dari 1 hingga 12 tahun. Rawatan selesema: mw. 10-15 kg: 30 mg dua kali sehari selama 5 hari; mc. > 15 hingga 23 kg: 45 mg dua kali sehari selama 5 hari; mc. > 23 hingga 40 kg: 60 mg dua kali sehari selama 5 hari; mc. > 40 kg: 75 mg dua kali sehari selama 5 hari. Rawatan harus dimulakan secepat mungkin dalam dua hari pertama dari permulaan gejala selesema. Profilaksis pasca pendedahan: mc. 10-15 kg: 30 mg sekali sehari selama 10 hari; mc. > 15 hingga 23 kg: 45 mg sekali sehari selama 10 hari; mc. > 23 hingga 40 kg: 60 mg sekali sehari selama 10 hari; mc. > 40 kg: 75 mg sekali sehari selama 10 hari. Pencegahan semasa wabak influenza dalam komuniti tertentu: kajian mengenai pencegahan semasa wabak influenza belum dilakukan pada kanak-kanak pada usia 0-12 bulan. Rawatan: 3 mg / kg berat badan 2 kali sehari selama 5 hari. Rawatan harus dimulakan secepat mungkin dalam dua hari pertama dari permulaan gejala selesema. Saranan dos di atas tidak ditujukan untuk bayi pramatang, iaitu kanak-kanak. Profilaksis selepas pendedahan virus: separuh daripada dos terapi harian, iaitu 3 mg / kg. sekali sehari selama 10 hari. Cadangan dos di atas tidak bertujuan untuk bayi pramatang, iaitu kanak-kanak. Kumpulan pesakit khas. Tidak diperlukan pengurangan dos pada pasien tua, dan juga pada pasien dewasa dengan kekurangan hati. Kajian belum dilakukan pada kanak-kanak dengan gangguan hepatik. Terdapat data klinikal yang tidak mencukupi pada bayi dan kanak-kanak (berumur 12 tahun dan lebih muda) dengan kekurangan buah pinggang untuk dapat menentukan dos yang disyorkan dalam kumpulan pesakit ini. Kegagalan ginjal pada orang dewasa dan remaja berusia 13-17 tahun. Rawatan influenza - pelepasan kreatinin (CCr)> 60 ml / min: 75 mg dua kali sehari; CCr> 30 hingga 60 ml / min: 30 mg dua kali sehari; CCr> 10 hingga 30 ml / min: 30 mg sekali sehari; CCr ≤ 10 ml / min: pentadbiran tidak digalakkan kerana kekurangan data yang ada; pesakit hemodialisis: 30 mg selepas setiap sesi hemodialisis; pesakit dialisis peritoneal: 30 mg dos tunggal (data yang diperoleh dari kajian pada pesakit yang menjalani CAPD; oseltamivir karboksilat diharapkan dapat dibersihkan lebih banyak dengan APD; jika dianggap perlu oleh ahli nefrologi, rawatan boleh beralih dari APD ke CAPD). Pencegahan influenza - CCr> 60 ml / min: 75 mg sekali sehari; CCr> 30 hingga 60 ml / min: 30 mg sekali sehari; CCr> 10 hingga 30 mL / min: 30 mg setiap hari; CCr ≤ 10 ml / min: pentadbiran tidak digalakkan kerana kekurangan data yang ada; pesakit hemodialisis: 30 mg selepas setiap sesi hemodialisis kedua; pesakit dialisis peritoneal: 30 mg sekali seminggu (data dari kajian pesakit yang menjalani CAPD; karboksilat oseltamivir diharapkan dapat dibersihkan lebih banyak dengan APD; jika dianggap perlu oleh ahli nefrologi, rawatan boleh ditukar dari APD ke CAPD). Cara memberi. Pesakit yang tidak dapat menelan kapsul boleh menerima dos penangguhan yang sesuai. Sekiranya ubat serbuk untuk penggantungan oral tidak tersedia di pasaran, penggantungan boleh disediakan dari kapsul.

Petunjuk

Rawatan selesema. Untuk digunakan pada orang dewasa dan kanak-kanak, termasuk bayi baru lahir yang menunjukkan gejala selesema ketika virus selesema beredar di masyarakat. Rawatan itu berkesan ketika dimulakan dalam dua hari dari gejala pertama. Pencegahan selesema. Pencegahan pasca pendedahan pada orang berumur 1 tahun ke atas setelah terdedah kepada kes influenza yang diakui secara klinikal di mana virus influenza terdapat di masyarakat. Penggunaan ubat yang betul untuk pencegahan influenza harus berdasarkan analisis kes demi kes dengan mempertimbangkan keadaan dan kekhususan penduduk yang memerlukan perlindungan. Dalam keadaan luar biasa (mis., Apabila strain yang beredar tidak sesuai dengan strain vaksin, atau sekiranya berlaku pandemik), profilaksis bermusim dapat dipertimbangkan untuk individu berusia 1 tahun atau lebih tua. Pencegahan influenza pasca pendedahan pada bayi berusia kurang dari 1 tahun semasa pandemi selesema. Oseltamovir bukan pengganti vaksinasi selesema. Penggunaan ubat antivirus untuk merawat dan mencegah influenza harus berdasarkan cadangan rasmi. Keputusan untuk menggunakan oseltamivir untuk rawatan dan profilaksis harus mempertimbangkan ciri-ciri virus influenza yang beredar, informasi yang tersedia mengenai kerentanan ubat-ubatan strain virus pada musim tertentu, dan kesan penyakit di berbagai wilayah geografi dan populasi pesakit.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.

Langkah berjaga-berjaga

Oseltamivir hanya berkesan melawan penyakit yang disebabkan oleh virus influenza. Perlindungan terhadap selesema hanya berlangsung selama persiapan dijalankan. Keselamatan dan keberkesanan oseltamivir belum terbukti pada orang dengan penyakit yang sangat parah atau tidak stabil sehingga dianggap sebagai petunjuk untuk segera dimasukkan ke hospital. Keberkesanan oseltamivir untuk kedua-dua tujuan terapi dan profilaksis pada subjek imunokompromi atau pada subjek dengan penyakit jantung dan / atau pernafasan kronik belum terbukti. Tidak ada data klinikal untuk menentukan dos oseltamivir untuk bayi pramatang (<36 minggu selepas usia konsep). Pengurangan dos diperlukan pada pesakit dewasa dan remaja (usia 13-17 tahun) dengan gangguan buah pinggang yang teruk. Data klinikal tidak mencukupi untuk menentukan dos pada bayi dan kanak-kanak (berumur 1 tahun ke atas) dengan kekurangan buah pinggang. Oleh kerana risiko kejadian neuropsikiatrik, pesakit dengan influenza harus dipantau dengan teliti untuk perubahan tingkah laku, dan risiko dan manfaat rawatan yang berterusan harus ditimbang dengan teliti untuk setiap pesakit.

Aktiviti yang tidak diingini

Orang dewasa dan remaja. Sangat biasa: sakit kepala, loya. Biasa: bronkitis, herpes simplex, nasofaringitis, jangkitan saluran pernafasan atas, sinusitis, insomnia, batuk, sakit tekak, hidung berair, muntah, sakit perut (termasuk sakit perut atas), dispepsia, sakit kepala dan pening (termasuk vertigo), keletihan, demam, sakit di bahagian kaki Tidak biasa: reaksi hipersensitif, tahap kesedaran yang berubah-ubah, kejang, aritmia, peningkatan enzim hati, eksim, dermatitis, ruam, urtikaria. Jarang: trombositopenia, reaksi anaphylactic, reaksi anaphylactoid, pergolakan, tingkah laku tidak normal, kegelisahan, kekeliruan, khayalan, delirium, halusinasi, mimpi buruk, mutilasi diri, gangguan penglihatan, pendarahan gastrointestinal, kolitis hemoragik, hepatitis fulminan, kegagalan hati, keradangan penyakit hati, angioedema, eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik. Profil keselamatan oseltamivir pada pesakit imunokompromi dan pesakit berisiko (pesakit yang berisiko tinggi mendapat komplikasi influenza, mis. Pesakit tua dan pesakit dengan penyakit jantung atau pernafasan kronik) serupa dengan yang dilihat pada orang dewasa dan / atau ) remaja tanpa komorbiditi. Anak-anak. Sangat biasa: batuk, kesesakan hidung, muntah. Biasa: otitis media, sakit kepala, konjungtivitis (termasuk kemerahan mata, keputihan dari mata dan sakit mata), sakit telinga, hidung berair, sakit perut (termasuk sakit perut atas), dispepsia, mual. Tidak biasa: gangguan gendang telinga, dermatitis (termasuk dermatitis alergi dan atopik). Profil keselamatan pada kanak-kanak dengan asma bronkial serupa dengan yang diperhatikan pada kanak-kanak tanpa komorbiditi. Profil keselamatan pada bayi yang berumur kurang dari 1 tahun adalah serupa dengan kanak-kanak berumur 1 tahun ke atas. Pada pesakit imunokompromi (termasuk kanak-kanak berumur 1 hingga 12 tahun ke atas), profil keselamatannya sama seperti yang diperhatikan sebelumnya dalam ujian klinikal profilaksis oseltamivir.

Kehamilan dan penyusuan

Selesema dikaitkan dengan kesan buruk pada kehamilan dan anak yang belum lahir, dan risiko kecacatan kelahiran yang serius, termasuk kecacatan jantung kongenital. Data mengenai pendedahan oseltamivir pada wanita hamil dari laporan pasca pemasaran dan dari kajian pemerhatian (lebih dari 1000 hasil pendedahan trimester pertama) menunjukkan tiada kesan malformatif janin / neonatal oseltamivir. Walau bagaimanapun, dalam satu kajian pemerhatian, walaupun risiko keseluruhan kecacatan kongenital tidak meningkat, hasil untuk kecacatan jantung kongenital yang serius yang didiagnosis dalam 12 bulan kelahiran dicampur.Dalam kajian ini, kejadian penyakit jantung kongenital yang serius berikutan pendedahan kepada oseltamivir pada trimester pertama kehamilan adalah 1.76% (7 bayi daripada 397 kehamilan) berbanding dengan 1.01% pada kehamilan pada populasi umum tanpa pendedahan (Odds Ratio 1, 75, 95% selang keyakinan 0.51 hingga 5.98). Kesesuaian klinikal penemuan ini tidak jelas kerana kajian ini mempunyai kekuatan terhad. Lebih-lebih lagi, kajian ini terlalu kecil untuk menilai dengan pasti jenis kecacatan kelahiran yang serius; sebagai tambahan, populasi yang terdedah dan tidak terdedah kepada oseltamivir tidak dapat dibandingkan sepenuhnya, terutama berkaitan dengan apakah mereka dijangkiti selesema atau tidak. Penggunaan ubat boleh dipertimbangkan semasa kehamilan jika perlu dan setelah mempertimbangkan maklumat yang ada mengenai keselamatan, manfaat dan patogenenis strain virus influenza yang beredar. Data yang terhad menunjukkan bahawa oseltamivir dan metabolit aktif diekskresikan dalam susu ibu, tetapi kepekatannya sangat rendah sehingga dos pada bayi yang disusui subterapeutik. Mengingat maklumat di atas, patogenik virus influenza yang beredar dan penyakit yang mendasari wanita yang menyusu, pentadbiran oseltamivir dapat dipertimbangkan jika terdapat potensi manfaat yang signifikan bagi ibu yang menyusui. Kajian pada haiwan tidak menunjukkan ketoksikan pembiakan.

Interaksi

Farmakokinetik oseltamivir, seperti pengikatan protein rendah dan metabolisme bebas daripada CYP450 dan glukuronidase, menunjukkan bahawa interaksi ubat yang signifikan secara klinikal melalui mekanisme ini tidak mungkin. Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi ginjal normal yang menerima probenecid bersamaan. Penggunaan probenecid secara bersamaan, yang merupakan perencat kuat laluan anionik rembesan tiub ginjal, menghasilkan peningkatan pendedahan 2 kali lipat terhadap metabolit aktif oseltamivir. Oseltamivir tidak mempunyai interaksi kinetik dengan amoksisilin yang dihilangkan melalui laluan yang sama, menunjukkan bahawa interaksi oseltamivir dengan laluan ini lemah. Interaksi yang signifikan secara klinikal kerana persaingan untuk rembesan tiub ginjal tidak mungkin disebabkan oleh margin keselamatan yang diketahui untuk kebanyakan bahan ini, cara penghapusan metabolit aktif (penapisan glomerular dan anionik, rembesan tiub) dan keupayaan laluan perkumuhan ini. Walau bagaimanapun, berhati-hati harus diberikan semasa meresepkan oseltamivir pada subjek yang mengambil bahan yang diekskresikan bersama dengan margin terapi yang sempit seperti chlorpropamide, methotrexate, dan phenylbutazone. Tidak ada interaksi farmakokinetik antara oseltamivir atau metabolit utamanya apabila diberikan bersama dengan parasetamol, asid asetilsalisilat, cimetidine atau antasid (magnesium dan aluminium hidroksida, kalsium karbonat), rimantadine atau warfarin (pada subjek stabil yang dirawat dengan influenza dan tanpa warfarin).

Harga

Ebilfumin, harga 100% PLN 57.35

Penyediaannya mengandungi bahan: Oseltamivir