Gabagamma

1 kapsul mengandungi 100 mg, 300 mg atau 400 mg gabapentin. Topi. mengandungi laktosa.

Tindakan

Ubat anti-epilepsi. Gabapentin mengikat dengan pertalian tinggi dengan subunit α-2-δ (alpha-2-delta) saluran kalsium berpagar berpotensi dan dipercayai bahawa mengikat subunit α-2-δ boleh mempengaruhi aktiviti antikonvulsan ubat. Panel ujian saringan yang luas menunjukkan bahawa gabapentin hanya bertindak pada α-2-δ. Ia tidak mempunyai kaitan dengan reseptor GABA-A atau GABA-B dan tidak mengubah metabolisme GABA. Ia tidak mengikat reseptor neurotransmitter lain di otak dan tidak berinteraksi dengan saluran natrium. Dipercayai bahawa pengikatan khusus gabapentin pada subunit α-2-δ juga menghasilkan beberapa kesan yang berbeza yang boleh menyebabkan aktiviti analgesiknya. Aktiviti analgesik gabapentin boleh mempengaruhi saraf tunjang dan juga pusat otak yang lebih tinggi dengan berinteraksi dengan laluan penghambatan kesakitan yang menurun. Selepas pemberian oral, gabapentin mencapai Cmax setelah 2-3 jam. Ketersediaan bio ubat cenderung menurun dengan peningkatan dos. Ketersediaan bio mutlak kapsul 300 mg adalah sekitar 60%. Makanan, termasuk diet tinggi lemak, tidak didapati mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik gabapentin. Gabapentin tidak terikat dengan protein plasma dan tidak dimetabolisme. Ia dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang sahaja yang tidak berubah. T0.5 dalam fasa penyingkiran rata-rata 5-7 jam.

Dos

Secara lisan. Epilepsi. Tidak perlu memantau tahap darah gabapentin untuk mengoptimumkan rawatan. Gabapentin boleh digunakan bersama dengan antikonvulsan lain tanpa rasa takut akan perubahan tahap darah gabapentin itu sendiri atau tahap ubat antiepileptik lain. Dewasa dan remaja ≥12 tahun. Julat dos berkesan ialah 900-3600 mg / hari. Jadual titrasi dos: Hari ke-1 - 300 mg sekali sehari, hari ke-2 - 300 mg dua kali sehari, hari ke-3 - 300 mg 3 kali sehari. Sebagai alternatif, pada hari ke-1, 900 mg dapat diberikan dalam 3 dos terbahagi, dan kemudian, bergantung pada tindak balas dan toleransi pesakit, dos tersebut dapat ditingkatkan sebanyak 300 mg / hari setiap 2-3 hari, hingga dos maksimum 3600 mg / hari. Pada sesetengah pesakit, dos mungkin perlu ditingkatkan dengan lebih perlahan. Masa minimum untuk mencapai dos 1800 mg / hari adalah 1 minggu, untuk dos 2400 mg / hari - total 2 minggu, dan mencapai dos 3600 mg / hari - jumlah keseluruhan 3 minggu. Dos hingga 4800 mg / hari dapat diterima dengan baik dalam percubaan label terbuka jangka panjang. ujian klinikal. Jumlah dos harian harus dibahagikan kepada 3 dos tunggal, selang maksimum antara dos tidak boleh melebihi 12 jam untuk mengelakkan serangan terobosan. Kanak-kanak ≥ 6 tahun: dos awal ialah 10-15 mg / kg bw / hari. Dos efektif dicapai dengan meningkatkan dos secara beransur-ansur dalam jangka masa sekitar 3 hari dan berjumlah 24-35 mg / kg bw / hari. Dos hingga 50 mg / kg / hari telah diterima dengan baik dalam kajian klinikal jangka panjang. Jumlah dos harian harus dibahagikan kepada 3 dos tunggal, selang maksimum antara dos tidak boleh melebihi 12 jam.Penyakit neuropatik periferal. Dewasa. Jadual titrasi dos: Hari ke-1 - 300 mg sekali sehari, hari ke-2 - 300 mg dua kali sehari, hari ke-3 - 300 mg 3 kali sehari. Sebagai alternatif, pada hari ke-1, 900 mg dapat diberikan dalam 3 dos terbahagi, dan kemudian, bergantung pada tindak balas dan toleransi pesakit, dos tersebut dapat ditingkatkan sebanyak 300 mg / hari setiap 2-3 hari, hingga dos maksimum 3600 mg / hari. Pada sesetengah pesakit, dos mungkin perlu ditingkatkan dengan lebih perlahan. Masa minimum untuk mencapai dos 1800 mg / hari adalah 1 minggu, untuk dos 2400 mg / hari - jumlah keseluruhan 2 minggu, dan untuk dos 3600 mg / hari - total 3 minggu. keadaan klinikal pesakit dan keperluan untuk rawatan selanjutnya. Kumpulan pesakit khas. Pesakit dalam keadaan umum yang buruk, iaitu berat badan rendah, pesakit transplantasi dll: dos harus dinaikkan dengan lebih perlahan, menggunakan dos yang lebih rendah atau memanjangkan selang antara kenaikan seterusnya dalam dos harian. Pesakit tua: penyesuaian dos mungkin diperlukan kerana fungsi buah pinggang yang semakin teruk. Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas: CCr ≥80 ml / min - 900-3600 mg / hari; 50-79 ml / min - 600-1800 mg / hari; 30-49 ml / min - 300-900 mg / hari; 15-29 ml / min - 150-600 mg / hari (berikan 300 mg setiap hari); Pesakit hemodialisis: Bagi pesakit anurik yang menjalani hemodialisis yang belum pernah menerima gabapentin sebelumnya, disyorkan dos pemuatan 300-400 mg, diikuti dengan 200-300 mg gabapentin setelah setiap 4 jam hemodialisis. Gabapentin tidak boleh diberikan pada hari-hari antara sesi hemodialisis. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang menjalani hemodialisis, dos penyelenggaraan harus berdasarkan pembersihan kreatinin. Sebagai tambahan kepada dos pemeliharaan, disarankan untuk memberi 200-300 mg selepas setiap 4 jam hemodialisis. Cara memberi. Ubat itu boleh diambil tanpa mengira makanan, ditelan keseluruhan dengan segelas air.

Petunjuk

Epilepsi. Rawatan tambahan untuk kejang umum separa dan sekunder pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 6 tahun. Monoterapi kejang umum separa dan sekunder pada orang dewasa dan remaja berumur ≥12 tahun. Kesakitan neuropatik periferal. Rawatan kesakitan neuropatik periferal, seperti neuropati diabetes yang menyakitkan dan neuralgia pasca-herpetik pada orang dewasa.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.

Langkah berjaga-berjaga

Walaupun tidak ada bukti kejang pemulihan berikutan penggunaan gabapentin, penghentian ubat antikonvulsan secara tiba-tiba pada pesakit epilepsi boleh mencetuskan status epileptikus. Seperti anti-epilepsi lain, beberapa pesakit mungkin mengalami peningkatan frekuensi kejang atau perkembangan jenis kejang baru semasa mengambil gabapentin. Seperti AED lain, usaha untuk menghentikan AED tambahan pada pesakit terapi refraktori pada lebih daripada satu AED untuk mencapai monoterapi gabapentin mempunyai kadar kejayaan yang rendah. Gabapentin tidak dianggap berkesan dalam merawat kejang umum utama seperti kejang ketiadaan dan boleh memburukkan lagi gejala ini pada beberapa pesakit - oleh itu, pada pesakit dengan sawan campuran, termasuk ketidakhadiran, gabapentin harus digunakan dengan berhati-hati. Gabapentin dikaitkan dengan pening dan rasa mengantuk, yang boleh meningkatkan risiko kecederaan tidak sengaja (jatuh) pada orang tua dan pesakit harus diberi amaran untuk berhati-hati. Penggunaan gabapentin telah dikaitkan dengan berlakunya kemurungan pernafasan yang teruk - berhati-hati harus digunakan semasa menggunakan ubat tersebut pada pasien dengan fungsi pernafasan yang lemah, penyakit pernafasan atau penyakit neurologi, gangguan fungsi ginjal, penggunaan depresan CNS (termasuk opioid) dan pada orang tua ( penyesuaian dos mungkin diperlukan). Sejarah yang teliti harus dibuat mengenai penyalahgunaan dadah yang lalu oleh pesakit dan harus dipantau untuk kemungkinan gejala penyalahgunaan gabapentin. Pesakit yang dirawat dengan gabapentin harus dipantau dengan teliti untuk penampilan idea dan tingkah laku bunuh diri; pertimbangkan rawatan yang sesuai jika perlu. Kesan penggunaan gabapentin jangka panjang (> 36 minggu) terhadap pembelajaran, kecerdasan dan perkembangan pada kanak-kanak dan remaja belum cukup dipelajari, oleh itu faedah terapi jangka panjang harus dipertimbangkan terhadap potensi risiko. Kajian sistematik belum dilakukan pada pesakit berusia ≥65 tahun. Rawatan harus dihentikan sekiranya pankreatitis akut; gejala anafilaksis; gejala pertama reaksi hipersensitiviti sistemik yang teruk dan mengancam nyawa seperti demam, limfadenopati (dengan atau tanpa ruam). Oleh kerana kandungan laktosa, ubat tersebut tidak boleh digunakan pada pesakit dengan intoleransi galaktosa keturunan, kekurangan Lapp laktase atau kekurangan penyerapan glukosa-galaktosa.

Aktiviti yang tidak diingini

Sangat biasa: jangkitan virus, mengantuk, pening, ataksia, keletihan, pireksia.Biasa: radang paru-paru, jangkitan saluran pernafasan, jangkitan saluran kencing, jangkitan, otitis media, leukopenia, anoreksia, peningkatan selera makan, permusuhan, kekeliruan, kelemahan emosi, kemurungan, kegelisahan, kegelisahan, pemikiran tidak normal, sawan, hiperkinesia, gangguan ucapan, amnesia , gegaran, insomnia, sakit kepala, sensasi tidak normal (termasuk paraesthesia, hypoaesthesia), koordinasi abnormal, nystagmus, refleks meningkat, menurun atau tidak ada, gangguan visual (termasuk amblyopia, diplopia), vertigo, hipertensi, dilatasi vaskulitis, dyspnoea, bronkitis, faringitis, batuk, rhinitis, muntah, mual, gangguan gigi, gingivitis, cirit-birit, sakit perut, gangguan pencernaan, sembelit, mulut dan tekak kering, perut kembung, pembengkakan wajah, purpura, ruam, gatal-gatal, jerawat, sakit sendi, sakit otot, sakit belakang, kekejangan otot, mati pucuk, edema periferal, gaya berjalan tidak normal, tawon bengkak, sakit, malaise, sindrom selesema, jumlah leukosit darah rendah, kenaikan berat badan, kecederaan tidak sengaja, patah tulang, lecet kulit. Tidak biasa: reaksi alahan (mis. Urtikaria), hiperglikemia (lebih kerap dilihat pada pesakit diabetes), pergolakan, hipokinesia, gangguan mental, berdebar-debar, edema umum, peningkatan AST, ALT, peningkatan bilirubin, jatuh. Jarang: hipoglikemia (lebih kerap dilihat pada pesakit diabetes), kehilangan kesedaran, kemurungan pernafasan. Tidak diketahui: trombositopenia, sindrom hipersensitiviti, reaksi sistemik dengan pelbagai gejala (termasuk demam, ruam, hepatitis, limfadenopati, eosinofilia dan kadang-kadang gejala lain), reaksi anafilaksis, hiponatremia, halusinasi, gangguan pergerakan (mis. Choreoathetosis, dyskinesia, dystonia), tinnitus, pankreatitis, hepatitis, penyakit kuning, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia, ruam ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS), rhabdomyolysis, myoclonus, kegagalan buah pinggang akut, inkontinensia kencing, hipertrofi payudara, ginekomastia, disfungsi seksual (termasuk perubahan libido, gangguan ejakulasi dan kekurangan orgasme), gejala penarikan (terutamanya kegelisahan, insomnia, mual, sakit, berpeluh), sakit dada, kematian yang tidak dapat dijelaskan secara tiba-tiba (tidak ada hubungan yang ditunjukkan dengan gabapentin), peningkatan kadar CK darah. Pankreatitis akut telah dilaporkan dengan rawatan gabapentin; namun, hubungan kausal dengan gabapentin tidak jelas. Pada pesakit yang dirawat dengan kegagalan ginjal tahap akhir pada hemodialisis, dilaporkan terdapat miopati dengan peningkatan tahap CK. Jangkitan saluran pernafasan, otitis media, sawan, dan bronkitis hanya dilaporkan dalam ujian klinikal pada kanak-kanak; di samping itu, tingkah laku agresif dan hiperkinesia sering diperhatikan dalam kajian ini.

Kehamilan dan penyusuan

Risiko kecacatan kelahiran adalah 2-3 kali lebih tinggi pada anak-anak ibu yang mengambil ubat antiepileptik. Mengambil beberapa ubat antiepileptik pada masa yang sama mungkin dikaitkan dengan risiko kecacatan kongenital yang lebih tinggi, oleh itu monoterapi disyorkan apabila mungkin. Rawatan antiepileptik harus dipertimbangkan pada wanita yang berpotensi melahirkan anak ketika merancang kehamilan. Rawatan untuk epilepsi tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba kerana ini boleh menyebabkan serangan sawan yang boleh membawa kesan serius kepada ibu dan bayi. Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan gabapentin pada wanita hamil. Gabapentin tidak boleh digunakan semasa kehamilan melainkan manfaat yang berpotensi untuk ibu jelas melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin. Gabapentin diekskresikan dalam susu manusia. Kesan gabapentin pada bayi baru lahir dan bayi yang disusui tidak diketahui - perlu berhati-hati; gabapentin hanya boleh digunakan semasa menyusu apabila manfaatnya jelas melebihi risiko. Dalam kajian haiwan, ubat tersebut tidak mempengaruhi kesuburan.

Komen

Ubat ini boleh menyebabkan rasa mengantuk, pening atau gejala CNS lain, yang dapat mengurangkan kemampuan memandu atau menggunakan mesin, terutama pada awal rawatan atau ketika dos meningkat. Dengan ujian dipstick separa kuantitatif jumlah protein dalam air kencing, hasil positif palsu dapat diperoleh; disarankan untuk mengesahkan hasil positif jalur ujian dengan kaedah berdasarkan prinsip analisis lain, contohnya kaedah biuret, kaedah pengikatan turbidimetri atau pewarna, atau untuk menentukan parameter ini dengan segera dengan kaedah lain.

Interaksi

Ketika digunakan dalam kombinasi dengan opioid, pasien harus dipantau dengan hati-hati untuk mengetahui gejala kemurungan CNS, seperti mengantuk, penenang, dan pernafasan. Morfin boleh meningkatkan tahap gabapentin - dos gabapentin atau opioid harus dikurangkan dengan sewajarnya. Tidak ada interaksi klinikal gabapentin dengan phenobarbital, phenytoin, asid valproic, carbamazepine, kontraseptif oral yang mengandungi norethidrone dan / atau ethinylestradiol, probenecid atau cimetidine. Antasid aluminium dan magnesium mengurangkan ketersediaan bio gabapentin hingga 24% - disyorkan untuk mengambil gabapentin sekurang-kurangnya 2 jam setelah mengambil antasid.

Harga

Gabagamma, harga 100% PLN 17.83

Penyediaannya mengandungi bahan: Gabapentin