Januvia

1 tablet pow. mengandungi 100 mg sitagliptin sebagai fosfat monohidrat.

Tindakan

Ubat antidiabetik, perencat dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). Peningkatan kawalan glisemik dapat dimediasi dengan meningkatkan kepekatan hormon incretin aktif. Hormon incretin, termasuk peptida-1 seperti glukagon (GLP-1) dan polipeptida insulinotropik yang bergantung pada glukosa (GIP), dilepaskan oleh usus sepanjang hari, dan tahap meningkat sebagai tindak balas terhadap pengambilan makanan. Tindakan GLP-1 dan GIP bergantung kepada glukosa sehingga ketika glukosa darah rendah, rangsangan pelepasan insulin dan penghambatan sekresi glukagon oleh GLP-1 tidak diperhatikan. Untuk GLP-1 dan GIP, rangsangan pelepasan insulin meningkat dengan peningkatan glukosa di atas nilai normal. Selanjutnya, GLP-1 tidak mengganggu tindak balas glukagon normal terhadap hipoglikemia. Kegiatan GLP-1 dan GIP dibatasi oleh enzim DPP-4, yang menyebabkan hidrolisis hormon incretin yang cepat membentuk produk yang tidak aktif. Sitagliptin menghalang hidrolisis hormon incretin oleh DPP-4, sehingga meningkatkan kepekatan bentuk aktif GLP-1 dan GIP dalam plasma darah. Dengan meningkatkan kepekatan hormon incretin aktif, sitagliptin meningkatkan pelepasan insulin dan menurunkan glukagon dengan cara yang bergantung pada glukosa. Pada pesakit dengan diabetes tipe 2 dan hiperglikemia, perubahan tahap insulin dan glukagon ini menyebabkan penurunan hemoglobin A1c (HbA1c) dan penurunan glukosa puasa dan pasca makan. Setelah pemberian oral sebanyak 100 mg kepada subjek yang sihat, sitagliptin cepat diserap, dengan kepekatan plasma memuncak pada 1-4 jam selepas dos. Bioavailabiliti mutlak sitagliptin adalah sekitar 87%. Pecahan sitagliptin yang terikat dengan protein plasma rendah (38%). Sitagliptin sebahagian besarnya (79%) dihilangkan tidak berubah dalam air kencing dan metabolisme sangat penting. Okey. 16% daripada dos diekskresikan sebagai metabolit. Enzim utama yang bertanggungjawab untuk metabolisme sitagliptin yang terhad adalah CYP3A4, dengan sumbangan dari CYP2C8. T0.5 akhir yang sebenarnya adalah kira-kira 12.4 jam. Penghapusan terutamanya oleh perkumuhan buah pinggang dengan rembesan tubular aktif. Sitagliptin adalah substrat untuk transporter-3 anion organik manusia (hOAT-3), yang mungkin terlibat dalam penghapusan sitagliptin pada ginjal. Ini juga merupakan substrat untuk p-glikoprotein, yang juga dapat menyebabkan penghapusan sitagliptin pada ginjal.

Dos

Secara lisan. Dewasa: 100 mg sekali sehari. Apabila digunakan bersama dengan metformin dan / atau agonis PPARγ, pertahankan dos metformin dan / atau agonis PPARγ semasa dan gunakan sitagliptin secara bersamaan. Apabila sitagliptin digunakan dalam kombinasi dengan sulfonilurea atau dengan insulin, dos sulphonylurea atau insulin yang lebih rendah dapat dipertimbangkan untuk mengurangkan risiko hipoglikemia. Sekiranya anda terlepas dos, ambil secepat mungkin. Jangan mengambil dos berganda pada hari yang sama. Kumpulan pesakit khas. Sebelum menggunakan sitagliptin bersama dengan ubat antidiabetik yang lain, syaratnya untuk digunakan pada pesakit dengan gangguan ginjal harus diperiksa. Pada pesakit dengan gangguan ginjal ringan (GFR ≥60 hingga Kaedah Pentadbiran, tablet boleh diambil dengan atau tanpa makanan.

Petunjuk

Diabetes jenis 2 pada orang dewasa (untuk meningkatkan kawalan glisemik). Monoterapi: pada pesakit yang tidak terkawal dengan diet dan senaman sahaja, apabila metformin tidak sesuai kerana adanya kontraindikasi atau intoleransi. Terapi dua komponen oral: dalam kombinasi dengan metformin ketika diet dan senaman dan penggunaan metformin sahaja tidak mencukupi untuk kawalan glisemik yang mencukupi; dalam kombinasi dengan sulphonylurea, ketika diet dan bersenam, dan hanya dos sulphonylurea yang ditoleransi maksimum tidak mencukupi untuk mengawal kawalan glisemik, dan apabila metformin tidak sesuai kerana kontraindikasi atau intoleransi; dalam kombinasi dengan agonis gamma reseptor yang diaktifkan proliferator peroksisom (PPARγ), iaitu thiazolidinedione, apabila penggunaan agonis PPARγ ditunjukkan dan ketika diet dan senaman dalam kombinasi dengan agonis PPARγ saja tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi. Terapi tiga komponen oral: dalam kombinasi dengan sulfonilurea dan metformin ketika diet, senaman dan penggunaan ubat-ubatan ini tidak mencukupi untuk mengawal glisemia; dalam kombinasi dengan agonis PPARγ dan metformin, apabila penggunaan agonis PPARγ ditunjukkan dan ketika diet dan senaman dalam kombinasi dengan ubat ini tidak mencukupi untuk mencapai kawalan glisemik yang mencukupi. Terapi gabungan dengan insulin: sebagai tambahan insulin (dengan atau tanpa metformin) ketika diet dan senaman, bersamaan dengan dos insulin yang tetap, tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.

Langkah berjaga-berjaga

Ia tidak boleh digunakan pada pesakit diabetes tipe 1 atau untuk rawatan ketoasidosis diabetes. Penggunaan perencat DPP-4 membawa risiko terkena pankreatitis akut. Pesakit harus diberitahu mengenai gejala khas pankreatitis akut: sakit perut yang berterusan dan teruk. Penyelesaian pankreatitis telah diamati setelah penghentian sitagliptin (dengan atau tanpa rawatan sokongan), tetapi kes pankreatitis nekrotik atau hemoragik dan / atau kematian sangat jarang dilaporkan. Sekiranya disyaki pankreatitis, ubat tersebut harus dihentikan, serta ubat-ubatan lain yang berpotensi dipersoalkan. Sekiranya pankreatitis akut disahkan, sitagliptin tidak boleh dimulakan semula. Perhatian harus diberikan pada pesakit dengan riwayat pankreatitis. Hipoglikemia telah diamati ketika sitagliptin digunakan bersamaan dengan insulin atau sulfonilurea. Oleh itu, dos sulfonilurea atau insulin yang lebih rendah dapat dipertimbangkan untuk mengurangkan risiko hipoglikemia. Pada pesakit dengan GFR <45 ml / min, dan pada pesakit dengan penyakit ginjal tahap akhir (ESRD) yang memerlukan hemodialisis atau dialisis peritoneal, disarankan agar dos sitagliptin dikurangkan untuk mencapai tahap plasma yang serupa dengan yang dilihat pada pesakit dengan fungsi normal. buah pinggang. Sebelum menggunakan sitagliptin bersama dengan ubat antidiabetik yang lain, syaratnya untuk digunakan pada pesakit dengan gangguan ginjal harus diperiksa. Sekiranya disyaki reaksi hipersensitiviti, ubat harus dihentikan. Sebab-sebab lain yang mungkin berlaku untuk penyiasatan harus diselidiki dan rawatan alternatif untuk diabetes dijalankan. Sekiranya disyaki pemfigoid bulosa, rawatan harus dihentikan.

Aktiviti yang tidak diingini

Reaksi buruk terhadap sitagliptin sebagai monoterapi dalam ujian klinikal yang dikendalikan plasebo dan pengalaman selepas pemasaran. Biasa: hipoglikemia, sakit kepala. Tidak biasa: pening, sembelit, pruritus. Jarang: trombositopenia. Tidak diketahui: reaksi hipersensitiviti (termasuk reaksi anafilaksis), penyakit paru-paru interstisial, muntah, pankreatitis akut, pankreatitis nekrotik atau hemoragik dengan atau tanpa hasil maut, angioedema, ruam, urtikaria, vaskulitis kulit, penyakit kulit pengelupasan (termasuk Sindrom Stevens-Johnson), pemphigoid bulosa, arthralgia, mialgia, sakit belakang, arthropathy, disfungsi buah pinggang, kegagalan buah pinggang akut. Reaksi buruk yang dilaporkan tanpa mengira kausalitas, berlaku pada frekuensi sekurang-kurangnya 5% dan pada pesakit yang dirawat dengan sitagliptin: jangkitan saluran pernafasan atas, nasofaringitis. Reaksi buruk dilaporkan tanpa mengira penyebab dadah, yang lebih kerap berlaku pada pesakit yang dirawat dengan sitagliptin (tidak mencapai tahap 5%, tetapi berlaku dengan kejadian 0,5% lebih tinggi pada pesakit yang dirawat dengan sitagliptin daripada pada kumpulan kawalan): osteoartritis, sakit anggota badan. Kekerapan yang lebih tinggi dari beberapa kesan sampingan diperhatikan apabila sitagliptin digunakan bersama dengan antidiabetes lain berbanding dengan sitagliptin sahaja; ini termasuk: hipoglikemia (sangat biasa dalam terapi kombinasi dengan sulphonylureas dan metformin), influenza (sering dengan insulin (dengan dan tanpa metformin), mual dan muntah (sering dengan metformin), kembung perut (sering dengan metformin), apabila digunakan dengan metformin atau pioglitazone), sembelit (sering kali digunakan dalam kombinasi dengan sulfonilurea dan metformin), edema periferal (sering digunakan dengan pioglitazone dan ketika digunakan dalam kombinasi dengan pioglitazone dan metformin), rasa mengantuk dan cirit-birit (tidak biasa dengan metformin) dan kering di mulut (jarang dengan insulin (dengan dan tanpa metformin).

Kehamilan dan penyusuan

Jangan gunakan semasa mengandung dan menyusu. Dalam kajian haiwan, tiada kesan terhadap kesuburan pada haiwan jantan dan betina. Tidak ada data manusia mengenai kesan sitagliptin terhadap kesuburan.

Komen

Ubat ini tidak mempunyai atau tidak dapat mempengaruhi kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Namun, ketika memandu kenderaan atau mengoperasikan mesin, harus diambil kira bahawa pening dan rasa mengantuk telah dilaporkan. Sebagai tambahan, pesakit harus diberitahu tentang risiko hipoglikemia ketika sediaan digunakan bersama dengan sulfonylureas atau dengan insulin.

Interaksi

Kesan ubat lain pada sitagliptin. Risiko interaksi ubat yang signifikan secara klinikal dengan ubat bersamaan adalah rendah. Enzim utama yang bertanggungjawab untuk metabolisme sitagliptin yang terhad adalah CYP3A4, dengan sumbangan dari CYP2C8. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang normal, metabolisme, termasuk melalui CYP3A4, hanya mempunyai pengaruh kecil pada pembersihan sitagliptin. Metabolisme mungkin lebih penting dalam penghapusan sitagliptin dalam keadaan gangguan buah pinggang yang teruk atau penyakit ginjal peringkat akhir (ESRD). Oleh itu, ada kemungkinan bahawa perencat CYP3A4 yang kuat (misalnya, ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) dapat mengubah farmakokinetik sitagliptin pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk atau penyakit ginjal tahap akhir. Kesan perencat CYP3A4 yang kuat dalam keadaan gangguan buah pinggang belum dikaji dalam ujian klinikal. Sitagliptin adalah substrat untuk p-glikoprotein dan transporter anion organik-3 (OAT3). Pengangkutan sitagliptin yang dimediasi oleh OAT3 dihambat in vitro oleh probenecid, walaupun risiko interaksi yang signifikan secara klinikal dianggap rendah. Penggunaan serentak OAT3 inhibitor belum dinilai secara in vivo. Pemberian bersama pelbagai dos 1000 mg metformin dua kali sehari dengan 50 mg sitagliptin tidak banyak mengubah farmakokinetik sitagliptin pada pesakit dengan diabetes jenis 2. Pemberian bersama satu kali dos tunggal mg mg sitagliptin dengan dos tunggal 600 mg oral ciclosporin mg meningkatkan AUC dan Cmax sitagliptin masing-masing sekitar 29% dan 68%. Perubahan dalam farmakokinetik sitagliptin ini tidak dianggap relevan secara klinikal. Pembersihan sitagliptin pada ginjal tidak banyak berubah. Oleh itu, interaksi yang signifikan dengan perencat p-gp lain tidak diharapkan.Kesan sitagliptin pada ubat lain. Sitagliptin tidak banyak mempengaruhi kepekatan digoxin plasma. Setelah 10 hari pemberian digoxin 0.25 mg bersamaan dengan sitagliptin 100 mg setiap hari, AUC plasma untuk digoxin meningkat secara purata sebanyak 11% dan Cmax plasma sebanyak 18%. Tidak disarankan penyesuaian dos digoxin, tetapi pesakit yang berisiko mengalami keracunan digoxin harus dipantau ketika sitagliptin dan digoxin diberikan bersama. Sitagliptin tidak menghalang atau menyebabkan isoenzim CYP450. Sitagliptin tidak banyak mengubah farmakokinetik metformin, glyburide, simvastatin, rosiglitazone, warfarin atau kontraseptif oral dalam ujian klinikal, menunjukkan sedikit potensi interaksi dengan substrat CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 dan transporter kation organik in vivo (OCT). Sitagliptin mungkin menjadi perencat lemah p-glikoprotein in vivo.

Harga

Januvia, harga 100% 129.0 PLN

Penyediaannya mengandungi bahan: Sitagliptin