Ebrantil® 25

Tindakan

Antagonis reseptor-adrenergik. Urapidil membawa kepada penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik secara serentak dengan mengurangkan daya tahan periferal. Denyut jantung biasanya tidak berubah. Output jantung tidak berubah. Lontaran minit boleh meningkat dalam kes di mana penurunannya disebabkan peningkatan beban selepas. Urapidil bertindak secara periferal, menyekat terutamanya reseptor α1 pasca-sinaptik (sehingga menghalang kesan vasokonstriktor catecholamines) dan secara terpusat, memodulasi aktiviti pusat peredaran darah (mencegah rangsangan refleks atau penghambatan sistem simpatik). Mengikat protein plasma manusia secara in vitro adalah 80%. Ia dimetabolisme terutamanya di hati. Metabolit utama adalah turunan hidroksil yang tidak mempunyai kesan antihipertensi. Metabolit yang terbentuk oleh O-demethylation urapidil mempunyai aktiviti yang sama dengan bahan permulaan, tetapi terdapat dalam jumlah kecil. Urapidil dan metabolitnya dihilangkan oleh ginjal dalam 50-70%, yang mana 15% dari dos yang diberikan adalah aktif dan selebihnya adalah metabolit dalam tinja. T0.5 selepas pemberian intravena yang cepat adalah 1.8-3.9 jam. Pada pesakit dengan kegagalan hati dan / atau ginjal yang maju dan pada orang tua, jumlah pengedaran dan pembersihan urapidil dikurangkan, T0.5 dalam plasma berpanjangan. Urapidil melintasi penghalang darah-otak.

Dos

Secara intravena. Dewasa. Kecemasan hipertensi, seperti krisis hipertensi, bentuk hipertensi yang teruk dan sangat teruk, tekanan darah tinggi yang tahan terhadap rawatan farmakologi. Suntikan intravena: 10-50 mg urapidil harus perlahan-lahan diberikan secara intravena semasa tekanan darah dipantau. Pengurangan tekanan darah biasanya berlaku dalam 5 minit selepas suntikan. Dos boleh diulang bergantung pada tindak balas pesakit. Infus atau infus intravena menggunakan pam infusi. Untuk mengekalkan tahap tekanan yang diperoleh setelah suntikan, 250 mg sediaan dalam 500 ml NaCl 0,9%, glukosa 5% atau 10% diberikan dengan infus; jika dos pemeliharaan diberikan menggunakan pam infusi, 100 mg sediaan harus dilarutkan dalam 0,9% NaCl, 5% atau 10% glukosa untuk mendapatkan 50 ml larutan. Dos maksimum adalah 4 mg urapidil per ml larutan untuk infusi. Kadar infusi bergantung pada nilai tekanan pesakit individu. Kadar pentadbiran maksimum awal yang disyorkan adalah 2 mg / min, dos penyelenggaraan rata-rata adalah 9 mg / jam - ini berlaku untuk 250 mg urapidil yang ditambahkan ke 500 ml larutan infus yang sepadan dengan 1 mg = 44 tetes = 2.2 ml. Penurunan tekanan darah terkawal apabila tekanan darah meningkat semasa dan / atau selepas operasi. Infus intravena atau infus menggunakan pam infusi digunakan untuk mengekalkan tekanan yang diperoleh setelah satu suntikan ubat. 1. Sekiranya, selepas suntikan intrapena 25 mg urapidil, iaitu 5 ml larutan kerana terkejut a) akan ada penurunan tekanan darah setelah 2 minit, menjaga tekanan darah pada tahap yang diinginkan dengan infus berterusan, awalnya diberikan kepada 6 mg selama 1-2 minit, kemudian kurangkan dos; b) jika tekanan darah tidak menurun setelah 2 minit, suntikan urapidil 25 mg intravena, iaitu 5 ml kerana terkejut 2. Sekiranya, selepas suntikan intrapena 25 mg urapidil, iaitu 5 ml larutan kerana terkejut a) akan ada penurunan tekanan darah setelah 2 minit, menjaga tekanan darah pada tahap yang diinginkan dengan infus berterusan, awalnya diberikan kepada 6 mg selama 1-2 minit, kemudian kurangkan dos; b) jika tekanan darah tidak menurun setelah 2 minit, suntikan perlahan-lahan 50 mg urapidil secara intravena, iaitu 10 ml kerana terkejut 3. Sekiranya selepas suntikan intrapena 50 mg urapidil, iaitu 10 ml larutan kerana terkejut tekanan darah akan menurun setelah 2 menit, tekanan darah harus dijaga pada tahap yang diinginkan dengan infus berterusan, awalnya diberikan kepada 6 mg selama 1-2 minit, maka dosis harus dikurangkan. Kumpulan pesakit khas. Pada pesakit tua, ubat harus diberikan dengan berhati-hati, pada mulanya dalam dosis rendah. Pengurangan dos mungkin diperlukan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal dan / atau hati. Keselamatan dan keberkesanan urapidil intravena pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti. Cara memberi. Penyediaannya diberikan secara intravena sebagai suntikan atau infus, pesakit harus berbaring. Dos diberikan sebagai satu atau lebih suntikan atau sebagai infus perlahan. Suntikan kemudian boleh digabungkan dengan infusi perlahan. Oleh kerana keselamatan toksikologi, tempoh rawatan sehingga 7 hari dianggap selamat. Rawatan parenteral boleh diulang sekiranya tekanan darah meningkat lagi. Penggunaan paralel ubat antihipertensi oral semasa rawatan parenteral adalah mungkin.

Langkah berjaga-berjaga

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan jantung yang disebabkan oleh kerosakan mekanikal (mis. Stenosis aorta atau mitral), embolisme paru atau disfungsi jantung kerana sebab perikardial, pada pesakit dengan gangguan hati dan gangguan buah pinggang yang sederhana atau teruk ( pengurangan dos mungkin diperlukan). Dos yang lebih rendah harus digunakan pada awalnya pada pesakit tua kerana kepekaan yang berubah. Sekiranya agen penurun tekanan darah lain diberikan sebelumnya, tunggu kesan ubat terhadap tekanan darah dapat dilihat, dan kemudian kurangkan dos urapidil dengan sewajarnya (penurunan tekanan darah yang terlalu cepat boleh menyebabkan bradikardia atau serangan jantung). Perhatian harus diberikan pada pesakit yang dirawat bersamaan dengan cimetidine. Keselamatan pada kanak-kanak belum dapat dipastikan. Ubat ini mengandungi propilena glikol dan <1 mmol (23 mg) natrium dalam 5 ml larutan untuk suntikan (1 amp), iaitu pada dasarnya "bebas natrium".

Aktiviti yang tidak diingini

Biasa: loya, sakit kepala dan pening. Tidak biasa: berdebar-debar, takikardia atau bradikardia, sesak dada atau sakit, gejala seperti angina, hipotensi ortostatik, keletihan, muntah, berpeluh tiba-tiba, degupan jantung tidak teratur. Jarang: kesesakan hidung, reaksi alahan (gatal, kemerahan pada kulit, ruam), priapism. Sangat jarang berlaku: kegelisahan, penurunan bilangan platelet. Tidak diketahui: angioedema, urtikaria.

Kehamilan dan penyusuan

Urapidil melintasi plasenta. Oleh kerana data tidak mencukupi, penggunaan selama kehamilan tidak digalakkan melainkan potensi manfaat bagi ibu melebihi risiko pada janin. Kajian haiwan setakat ini tidak menunjukkan kesan berbahaya pada janin. Tidak diketahui jika urapidil diekskresikan dalam susu manusia, oleh itu anda tidak boleh menyusu semasa rawatan.

Interaksi

Kesan antihipertensi urapidil dapat ditingkatkan dengan penggunaan bersamaan antagonis alpha-adrenergik, vasodilator, ubat antihipertensi lain, dan dalam keadaan dehidrasi (cirit-birit, muntah) dan selepas pemberian alkohol. Perlu berhati-hati semasa menggunakan urapidil dan baclofen pada masa yang sama, kerana baclofen dapat meningkatkan kesan antihipertensi. Penggunaan simetidin secara bersamaan menghalang metabolisme urapidil. Ini dapat meningkatkan kepekatan urapidil serum sebanyak 15%. Penggunaan bersamaan dengan perencat ACE tidak digalakkan kerana data tidak mencukupi. Ubatnya berasid dan tidak boleh dicampurkan dengan larutan suntikan dan infusi alkali kerana boleh menyebabkan keruh dan kerpasan.