Memastikan Maintena

1 botol mengandungi 400 mg aripiprazole.

Tindakan

Ubat antipsikotik. Ini menunjukkan pertalian yang kuat untuk reseptor dopamin D2 dan D3, reseptor serotonin 5HT1a dan 5HT2a dan pertalian sederhana untuk reseptor dopamin D4, serotonin 5HT2c dan 5HT7, serta reseptor α1 adrenergik dan histamin H1. Aripiprazole juga menunjukkan pertalian sederhana untuk laman pengambilan serotonin, tetapi tidak ada pertalian yang signifikan untuk reseptor muskarin. Keberkesanan klinikal ubat kerana kesan gabungannya, sebahagiannya agonis pada reseptor dopamin D2 dan serotonin 5HT1a, dan antagonis pada reseptor serotonin 5HT2a. Penyerapan aripiprazole ke dalam peredaran sistemik berikutan pentadbiran depot lambat dan lambat kerana kelarutan zarah aripiprazole yang rendah. Separuh hayat penyerapan min adalah lebih kurang 28 hari. Selepas dos intramuskular berulang, kepekatan aripiprazole dalam darah secara beransur-ansur meningkat kepada kepekatan maksimum setelah Tmax median 7 hari untuk otot gluteal dan 4 hari untuk otot deltoid. Kepekatan keadaan stabil dicapai selepas dos ke-4 di kedua-dua tempat suntikan. Lebih 99% ubat terikat pada protein, terutamanya albumin. Ia dimetabolisme secara meluas di hati (dehidrogenasi, hidroksilasi dan N-dealkilasi); enzim CYP3A4 dan CYP2D6 terlibat dalam metabolisme. Molekul aktif utama dalam peredaran sistemik adalah aripiprazole itu sendiri. Metabolit aktif, dehydro-aripiprazole, menyumbang kira-kira 3% dari AUC aripiprazole setelah beberapa dos. Setelah beberapa dos 400 mg atau 300 mg ubat depot, min jangka hayat penghilangan aripiprazole adalah 46.5 dan 29.9 hari, masing-masing, mungkin disebabkan oleh kadar penyerapan parameter kinetik yang terhad. Aripiprazole diekskresikan dalam air kencing (27%) dan najis (60%), terutama sebagai metabolit. Jumlah pelepasan badan aripiprazole dalam metabolisme miskin CYP2D6 adalah kira-kira 50% lebih rendah daripada metabolisme luas CYP2D6.

Dos

Secara intramuskular. Dewasa: 400 mg (dos permulaan dan dos penyelenggaraan) sebulan sekali sebagai suntikan tunggal (tidak lebih awal dari 26 hari selepas suntikan sebelumnya). Selepas suntikan pertama selama 14 hari berturut-turut, 10-20 mg aripiprazole oral harus dilanjutkan untuk mengekalkan tahap terapi aripiprazole semasa permulaan terapi. Sekiranya kesan sampingan berlaku selepas dos 400 mg, pertimbangkan untuk mengurangkan dos menjadi 300 mg sebulan sekali. Dos yang tidak dijawab. Dos kedua atau ketiga yang tidak dijawab:> 4 hingga 5 minggu telah berlalu sejak suntikan terakhir - pemberian bersama aripiprazole oral harus dimulakan semula selama 14 hari dengan suntikan seterusnya, kemudian mulakan semula jadual suntikan bulanan. Kehilangan dos keempat atau berikutnya (iaitu keadaan stabil):> 4 minggu hingga 6 minggu telah berlalu sejak suntikan terakhir - pemberian bersama aripiprazole oral harus dimulakan semula selama 14 hari dengan suntikan seterusnya, kemudian mulakan semula jadual bulanan suntikan. Kumpulan pesakit khas. Keselamatan dan keberkesanan ubat pada kanak-kanak dan remaja hingga 17 tahun belum dapat dipastikan. Keselamatan dan keberkesanan pada pesakit berusia ≥65 tahun belum terbukti. Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu. Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan hati ringan hingga sederhana; data tidak mencukupi untuk membuat cadangan dos pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, dos pada pesakit ini memerlukan berhati-hati, bentuk oral disarankan. Pada pesakit yang diketahui kurang dimetabolisme oleh CYP2D6, dos permulaan dan dos penyelenggaraan mestilah 300 mg; apabila diberikan bersama dengan perencat kuat CYP3A4, dos harus dikurangkan menjadi 200 mg. Penyesuaian dos kerana interaksi. Pada pesakit yang mengambil perencat CYP3A4 kuat dan / atau perencat CYP2D6 kuat selama lebih dari 14 hari, dos aripiprazole harus dikurangkan seperti yang ditunjukkan dalam jadual di bawah. Pesakit yang sedang mengambil depot aripiprazole pada dos 400 mg dan: perencat CYP2D6 kuat atau perencat CYP3A4 kuat - kurangkan dos aripiprazole hingga 300 mg; perencat kuat CYP2D6 dan perencat kuat CYP3A4 - mengurangkan dos aripiprazole kepada 200 mg. Pesakit yang sedang mengambil depot aripiprazole pada dos 300 mg dan: perencat kuat CYP2D6 atau perencat kuat CYP3A4 - mengurangkan dos aripiprazole kepada 200 mg; perencat kuat CYP2D6 dan perencat kuat CYP3A4 - mengurangkan dos aripiprazole kepada 160 mg. Sekiranya perencat CYP3A4 atau CYP2D6 dihentikan, dos aripiprazole mungkin perlu ditingkatkan dengan yang sebelumnya digunakan. Sekiranya tindak balas buruk berlaku walaupun terdapat penyesuaian dos untuk aripiprazole, perlunya penggunaan perencat CYP2D6 atau CYP3A4 bersamaan harus dipertimbangkan semula. Penggunaan bersamaan penginduksi CYP3A4 dengan depot aripiprazole selama lebih dari 14 hari harus dielakkan kerana ini mengakibatkan penurunan aripiprazole dalam darah dan mungkin tidak berkesan. Cara memberi. Ubat ini diberikan hanya secara intramuskular. Ia tidak boleh diberikan secara intravena atau subkutan. Apabila diberikan ke dalam otot gluteal, disarankan menggunakan jarum keselamatan 22 G x 38 mm untuk suntikan subkutan ke dalam otot gluteus; untuk pesakit gemuk (indeks jisim badan> 28 kg / m2), gunakan jarum keselamatan untuk suntikan subkutan 21 G x 50 mm; tapak suntikan harus dipusingkan dengan memberikan ubat kepada satu atau otot gluteal yang lain. Untuk suntikan deltoid disyorkan untuk menggunakan jarum keselamatan 23 G x 25 mm; untuk pesakit gemuk, gunakan jarum keselamatan untuk suntikan subkutan 22 G x 38 mm; tempat suntikan harus dipusingkan dengan memberikan ubat kepada satu otot deltoid, kemudian ke yang lain.

Petunjuk

Rawatan penyelenggaraan skizofrenia pada pesakit dewasa stabil dengan aripiprazole oral.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap aripiprazole atau mana-mana eksipien.

Langkah berjaga-berjaga

Dengan ubat antipsikotik, peningkatan keadaan klinikal mungkin memerlukan beberapa hari atau minggu; selama ini pesakit harus dipantau dengan teliti termasuk tanda-tanda ideasi dan tingkah laku bunuh diri. Rawatan antipsikotik bagi pesakit berisiko tinggi harus dilakukan di bawah pengawasan yang ketat. Depot tidak boleh digunakan untuk mengobati kegelisahan yang teruk atau keadaan psikotik akut apabila diperlukan gejala segera. Aripiprazole tidak ditunjukkan untuk rawatan psikosis yang berkaitan dengan demensia; Peningkatan kematian dan kejadian kemalangan serebrovaskular telah diperhatikan pada pesakit tua dengan psikosis berkaitan penyakit Alzheimer yang dirawat dengan aripiprazole. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular (riwayat infark miokard atau penyakit iskemia, kegagalan jantung atau gangguan konduksi), penyakit serebrovaskular, keadaan yang cenderung kepada hipotensi (dehidrasi, pengurangan jumlah darah yang beredar dan rawatan antihipertensi) atau hipertensi, termasuk progresif atau malignan; dengan sejarah keluarga pemanjangan QT; dengan sejarah kejang atau penyakit yang boleh menyebabkan kejang; dengan diabetes atau dengan faktor risiko untuk menghidap diabetes (kawalan glisemik biasa); dengan faktor risiko yang besar untuk kegemukan (mis. sejarah diabetes, gangguan tiroid atau adenoma hipofisis); dengan risiko mengembangkan pneumonia aspirasi. Faktor risiko VTE harus dikenal pasti dan langkah pencegahan yang tepat harus diambil sebelum memulakan rawatan dengan aripiprazole dan semasa rawatan dengan semua kemungkinan faktor risiko untuk VTE. Pesakit yang pernah ketagihan berjudi pada masa lalu mungkin lebih berisiko mendapat kesan sampingan ini dan harus dipantau dengan teliti. Semua pesakit yang dirawat dengan aripiprazole harus dipantau untuk tanda-tanda hiperglikemia seperti dahaga yang berlebihan, poliuria, peningkatan selera makan, dan kelemahan. Semua antipsikotik, termasuk aripiprazole, harus dihentikan sekiranya terdapat gejala sindrom malignan neuroleptik (NMS) atau demam tinggi yang tidak dapat dijelaskan tanpa manifestasi klinikal NMS yang lain. Sekiranya diskinesia terlambat, pengurangan dos atau penghentian rawatan aripiprazole harus dipertimbangkan.

Aktiviti yang tidak diingini

Biasa: kenaikan berat badan, diabetes mellitus, penurunan berat badan, pergolakan, kegelisahan, kegelisahan, insomnia, gangguan ekstrapiramidal, akathisia, gegaran, dyskinesia, penenang, mengantuk, pening, sakit kepala, mulut kering, kekejangan muskuloskeletal, disfungsi ereksi, reaksi tapak suntikan, indurasi tempat suntikan, keletihan, peningkatan CPK darah. Tidak biasa: neutropenia, anemia, trombositopenia, bilangan neutrofil menurun, jumlah sel darah putih menurun, hipersensitiviti, penurunan prolaktin darah, hiperprolaktinaemia, hiperglikemia, hiperkolesterolaemia, hiperinsulinemia, hiperlipidemia, hipertrigliseridemia, gangguan makan, pemikiran psikotik, gangguan bunuh diri , hiperseksualiti, reaksi panik, kemurungan, ketidakupayaan emosi, apatis, dysphoria, gangguan tidur, bruxism, penurunan libido, perubahan mood, dystonia, diskinesia tardive, parkinsonisme, gangguan pergerakan, hiperaktif psikomotor, sindrom "kaki gelisah", kekakuan otot rangka, hipertonia , kelambatan pergerakan, air liur, gangguan rasa, halusinasi penciuman, serangan pandangan sukarela, penglihatan kabur, sakit mata, diplopia, ekstrasistol ventrikel, bradikardia, takikardia, pengurangan amplitud gelombang ECG T, kelainan ECG, penyimpangan gelombang T. ECG, hipertensi, hipotensi ortostatik, peningkatan tekanan darah, batuk, cegukan, penyakit refluks gastro-oesophageal, dispepsia, muntah, cirit-birit, mual, sakit perut atas, ketidakselesaan perut, sembelit, pergerakan usus yang kerap, peningkatan air liur, hasil ujian yang tidak normal peningkatan enzim hati, peningkatan ALT, AST, GGT, peningkatan bilirubin darah, alopecia, jerawat, rosacea, eksim, pengerasan kulit, kekakuan otot, kekejangan otot, otot berkedut, ketegangan otot, sakit otot, sakit pada anggota badan, sakit sendi, sakit belakang, penurunan gerakan sendi, kekakuan leher, trismus, nefrolithiasis, glikosuria, galaktorrhoea, gynaecomastia, kelembutan payudara, kekeringan faraj, demam, asthenia, gangguan berjalan, ketidakselesaan dada, reaksi tempat suntikan, eritema tapak suntikan, pembengkakan di tempat suntikan, ketidakselesaan di tempat suntikan, pruritus di tempat suntikan, peningkatan kesakitan hangus, melambatkan, peningkatan glukosa darah, penurunan glukosa darah, peningkatan hemoglobin glikosilasi, peningkatan lingkar pinggang, penurunan kolesterol, trigliserida darah. Tidak diketahui: leukopenia, reaksi alahan (mis.reaksi anafilaksis, angioedema termasuk pembengkakan lidah, pembengkakan wajah, pruritus atau urtikaria), koma hiperosmolar diabetes, ketoasidosis, anoreksia, hiponatremia, bunuh diri yang lengkap, percubaan bunuh diri, ketagihan patologi terhadap perjudian, kegelisahan, tingkah laku agresif, sindrom malignan neuroleptik, grand mal, sindrom serotonin, gangguan pertuturan, kematian yang tidak dapat dijelaskan secara tiba-tiba, serangan jantung, torsades de pointes, aritmia ventrikel, pemanjangan QT, sinkop, tromboemboli vena (termasuk emboli paru dan trombosis urat dalam), spasme oropharyngeal , laringospasme, radang paru-paru aspirasi, pankreatitis, disfagia, kegagalan hati, penyakit kuning, hepatitis, peningkatan ALP, ruam, reaksi photoallergic, berpeluh, rhabdomyolysis, retensi urin, inkontinensia urin, sindrom penarikan neonatal, ereksi yang berpanjangan, gangguan peraturan suhu (mis. hipotermia, demam a), sakit dada, edema periferal, turun naik glukosa darah. Kesan buruk serebral dan peningkatan kematian mungkin berlaku pada pesakit tua dengan demensia. Ubat ini menyebabkan peningkatan dan penurunan tahap prolaktin dalam darah.

Kehamilan dan penyusuan

Jangan gunakan semasa kehamilan kecuali manfaat yang diharapkan dapat membenarkan risiko janin dengan jelas (malformasi kongenital telah dilaporkan tetapi hubungan kausal dengan aripiprazole tidak dapat dijumpai; potensi ketoksikan tidak dapat dikecualikan). Semasa menetapkan aripiprazole, penting untuk mengingat sifat depot jangka panjang ubat. Bayi baru lahir yang terdedah pada trimester ketiga kehamilan terhadap antipsikotik (termasuk aripiprazole) mungkin mengalami reaksi buruk dari pelbagai keparahan dan masa permulaan, termasuk sindrom extrapyramidal dan / atau sindrom penarikan; kegelisahan, hipertonia, hipotonia, gegaran, mengantuk, gangguan pernafasan, dan gangguan makan telah dilaporkan - neonatus harus dipantau dengan teliti. Aripiprazole diekskresikan dalam susu manusia, keputusan harus dibuat sama ada untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan terapi aripiprazole dengan mengambil kira manfaat menyusui anak dan manfaat terapi untuk ibu. Aripiprazole tidak terbukti merosakkan kesuburan.

Komen

Aripiprazole boleh mempengaruhi prestasi psikomotor kerana kemungkinan kesannya pada sistem saraf dan penglihatan (sedasi, mengantuk, pengsan, penglihatan kabur, penglihatan berganda mungkin berlaku) - jangan memandu atau mengendalikan mesin sehingga anda mengetahui tindak balas individu anda terhadap ubat tersebut.

Interaksi

Berhati-hati semasa menggunakan aripiprazole bersamaan dengan ubat CNS lain atau dengan alkohol; dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT; dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan gangguan elektrolit. Aripiprazole bersifat antagonis terhadap reseptor alpha1-adrenergik dan dapat memperkuat kesan beberapa ubat antihipertensi. Penggunaan aripiprazole bersamaan dengan ubat serotonergik lain, seperti perencat pengambilan serotonin selektif / perencat pengambilan serotonin norepinefrin (SSRI / SNRI) atau ubat yang meningkatkan tahap aripiprazole meningkatkan risiko sindrom serotonin. Aripiprazole dimetabolismekan mis. oleh CYP2D6 dan CYP3A4. Quinidine, perencat kuat CYP2D6, meningkatkan AUC aripiprazole; penyesuaian dos untuk aripiprazole harus dipertimbangkan. Saranan serupa harus berlaku semasa menggabungkan rawatan dengan perencat kuat CYP2D6 lain seperti fluoxetine dan paroxetine. Ketoconazole, perencat kuat CYP3A4, meningkatkan AUC aripiprazole; pada pesakit dengan aktiviti CYP2D6 yang berkurangan, penggunaan perencat kuat CYP3A4 boleh meningkatkan kepekatan aripiprazole; apabila ketoconazole atau perencat CYP3A4 kuat lain digunakan bersamaan dengan aripiprazole, faedah yang diharapkan harus melebihi risiko yang berpotensi. Penyesuaian dos untuk aripiprazole harus dipertimbangkan ketika digunakan dengan ketoconazole. Saranan serupa harus diikuti ketika menggabungkan terapi dengan perencat kuat CYP3A4 lain seperti itraconazole dan penghambat protease HIV. Setelah penghentian perencat CYP2D6 atau CYP3A4, dos aripiprazole harus meningkat ke tahap sebelum permulaan terapi bersamaan. Apabila perencat lemah CYP3A4 (mis., Diltiazem) atau CYP2D6 (escitalopram) digunakan bersamaan, kemungkinan peningkatan kepekatan aripiprazole sederhana. Carbamazepine - pemicu CYP3A4 yang kuat, mengurangkan AUC dan Cmax aripiprazole dengan ketara; pemicu kuat lain CYP3A4 mungkin mempunyai kesan yang serupa, seperti rifampicin, rifabutin, phenytoin, phenobarbital, primidone, efavirenz, nevirapine dan St. John's wort (Hypericum perforatum) - pentadbiran ubat-ubatan yang mendorong CYP3A4 dalam kombinasi dengan aripiprazole harus aripiprazole dalam darah anda dan tahap ini mungkin tidak berkesan. Aripiprazole tidak dimetabolisme oleh enzim CYP1A, jadi tidak memerlukan dos khas untuk perokok. Pemberian bersama valproat atau lithium dengan aripiprazole tidak menyebabkan perubahan klinikal dalam kepekatan aripiprazole. Aripiprazole tidak mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap metabolisme substrat CYP2D6 (nisbah dextromethorphan / 3-methoxymorphinan), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazole) dan CYP3A4 (dextromethorphan). Aripiprazole dan dehydro-aripiprazole tidak mengubah metabolisme yang dimediasi CYP1A2. Interaksi yang signifikan secara klinikal antara ubat yang dimetabolisme oleh enzim ini tidak mungkin berlaku. Aripiprazole, bila digunakan dengan lamotrigine, dextromethorphan, warfarin, omeprazole, escitalopram atau venlafaxine, tidak mengubah farmakokinetiknya - tidak diperlukan penyesuaian dos.

Harga

Mampu Maintena, harga 100% PLN 1239.94

Penyediaannya mengandungi bahan: Aripiprazole