Ralago

1 tablet mengandungi 1 mg rasagiline (sebagai hemi-tartrate).

Tindakan

Inhibitor MAO-B selektif yang kuat, tidak dapat dipulihkan, yang meningkatkan kepekatan dopamin ekstraselular dalam striatum. Peningkatan tahap dopamin diikuti dengan peningkatan aktiviti dopaminergik berkemungkinan menyumbang kepada kesan yang baik dari rasagiline yang diperhatikan pada model disfungsi motor neuron dopaminergik. 1-aminoindan - metabolit utama aktif - bukan perencat MAO-B. Selepas pemberian oral, rasagilin diserap dengan cepat dengan Cmax darah kira-kira 0,5 jam. Ketersediaan bio mutlak dari satu dos rasagilin adalah sekitar 36%. Makanan tidak mempengaruhi Tmax rasagiline, walaupun Cmax dan AUC dikurangkan masing-masing sebanyak 60% dan 20%, ketika formulasi diambil dengan makanan tinggi lemak. Rasagilin terikat 60-70% pada protein plasma. Ia hampir sepenuhnya diubahsuai di hati. Metabolisme berlaku melalui 2 laluan utama: N-dealkilasi dan / atau hidroksilasi, yang mengakibatkan pembentukan: 1-aminoindan, 3-hidroksi-N-propargyl-1-aminoindan dan 3-hidroksi-1-aminoindan. Kedua-dua laluan metabolik bergantung kepada sitokrom P-450, dan CYP1A2 adalah isoenzim utama yang terlibat dalam metabolisme rasagilin.Ubat ini diekskresikan terutamanya dalam air kencing (62.6%) dan pada tahap yang lebih kecil pada najis (21.8%); kurang dari 1% rasagilin diekskresikan tidak berubah dalam air kencing. T0.5 ialah 0.6-2 jam.

Dos

Secara lisan. Dewasa: 1 mg sekali sehari dengan atau tanpa levodopa. Kumpulan pesakit khas. Penggunaan rasagiline dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hepatik yang teruk. Ubat ini harus dielakkan pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana. Perhatian harus diberikan semasa memulakan rasagiline pada pesakit dengan gangguan hati yang ringan. Rasagilin harus dihentikan jika gangguan hati yang ringan hingga tahap keparahan yang sederhana. Tidak perlu menyesuaikan dos untuk orang tua. Tidak ada langkah berjaga-jaga khusus yang diperlukan pada pesakit dengan masalah ginjal. Keselamatan dan keberkesanan penyediaan pada kanak-kanak dan remaja belum dapat dipastikan; Tidak ada penggunaan ubat yang sesuai pada kanak-kanak dan remaja untuk merawat penyakit Parkinson. Cara memberi. Ubat itu boleh diambil dengan atau tanpa makanan.

Petunjuk

Rawatan pada orang dewasa penyakit Parkinson idiopatik sebagai monoterapi (tanpa levodopa) atau sebagai terapi tambahan (dengan levodopa) pada pesakit dengan keberkesanan levodopa yang berfluktuasi kerana kesan penipisan.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien. Rawatan bersamaan dengan perencat MAO lain (termasuk ubat-ubatan dan persediaan herba, contohnya St. John's wort) atau pethidine. Sekurang-kurangnya 14 hari mesti berlalu antara penghentian rasagilin dan permulaan rawatan dengan perencat MAO atau pethidine. Kerosakan hepatik yang teruk.

Langkah berjaga-berjaga

Penggunaan rasagilin dan fluoxetine atau fluvoxamine secara bersamaan harus dielakkan. Sekurang-kurangnya 5 minggu harus berlalu antara penghentian fluoxetine dan permulaan terapi rasagilin. Sekurang-kurangnya 14 hari mesti berlalu antara penghentian rasagilin dan permulaan rawatan dengan fluoxetine atau fluvoxamine. Penggunaan serentak rasagilin dan dextromethorphan atau agen simpatomimetik seperti dekongestan hidung dan oral atau efedrin atau ubat sejuk yang mengandung pseudoephedrine. Rasagiline meningkatkan kesan levodopa, jadi kesan sampingan levodopa dapat dipergiatkan dan dyskinesia yang ada sebelumnya dapat diperburuk, dan pengurangan dos levodopa dapat mengurangkan kesan sampingan ini. Kesan antihipertensi telah dilaporkan dengan penggunaan rasagiline dan levodopa; Pesakit dengan penyakit Parkinson sangat terdedah kepada kesan penurunan tekanan darah yang tidak diingini kerana gangguan berjalan. Rasagiline boleh membuat anda merasa mengantuk dan lesu pada siang hari, dan anda kadang-kadang tertidur semasa melakukan aktiviti harian biasa, terutamanya apabila digunakan bersama ubat dopaminergik yang lain; pesakit mesti dimaklumkan mengenai perkara ini. Gangguan kawalan impuls boleh berlaku pada pesakit yang dirawat dengan agonis dopamin dan / atau ubat dopaminergik lain. Pesakit harus dipantau secara berkala untuk perkembangan gangguan kawalan impuls. Pesakit dan pengasuh harus dimaklumkan mengenai gejala tingkah laku gangguan kawalan impuls yang telah diperhatikan pada orang yang dirawat dengan rasagiline, termasuk kes paksaan, pemikiran mengganggu, ketagihan perjudian patologi, peningkatan libido, hiperseksual, tingkah laku impulsif, perbelanjaan kompulsif atau belanja tidak terkawal. Kejadian melanoma semasa ujian klinikal dengan rasagiline disyaki ada kemungkinan hubungan dengan penggunaan rasagiline. Maklumat yang dikumpulkan menunjukkan bahawa penyakit Parkinson, dan bukan penggunaan ubat tertentu, dikaitkan dengan peningkatan risiko barah kulit (bukan eksklusif melanoma). Sebarang lesi kulit yang mencurigakan harus diperiksa oleh pakar. Perhatian harus diberikan semasa memulakan rasagiline pada pesakit dengan gangguan hati yang ringan. Rasagiline harus dielakkan pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana. Rasagilin harus dihentikan jika gangguan hati yang ringan hingga tahap keparahan yang sederhana.

Aktiviti yang tidak diingini

Monoterapi. Sangat biasa: sakit kepala. Biasa: influenza, barah kulit, leukopenia, alergi, kemurungan, halusinasi, konjungtivitis, pening, angina, rhinitis, perut kembung, dermatitis, sakit muskuloskeletal, sakit leher, artritis, keinginan untuk kencing, demam, mood buruk. Tidak biasa: penurunan selera makan, kemalangan serebrovaskular, infark miokard, ruam vesiculo-bulous. Tidak diketahui: gangguan kawalan impuls, sindrom serotonin, mengantuk pada waktu siang yang berlebihan (EDS) dan episod onset tidur tiba-tiba (SOS), hipertensi. Rawatan yang menyokong. Sangat biasa: dyskinesia. Biasa: penurunan selera makan, halusinasi, mimpi yang tidak normal, dystonia, sindrom karpal, gangguan keseimbangan, hipotensi ortostatik, sakit perut, sembelit, mual, muntah, mulut kering, ruam, sakit sendi, sakit leher, penurunan berat badan, jatuh . Tidak biasa: melanoma kulit, kekeliruan, kemalangan serebrovaskular, angina pectoris. Tidak diketahui: gangguan kawalan impuls, sindrom serotonin, mengantuk yang berlebihan pada waktu siang dan episod tiba-tiba tertidur, hipertensi. Hipotensi ortostatik paling kerap berlaku pada dua bulan pertama terapi rasagilin dan biasanya hilang dari masa ke masa. Sindrom serotonin yang mengancam nyawa dengan pergolakan, kekeliruan, kekakuan, demam dan kejang otot klon telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan antidepresan, meperidine, tramadol, metadon atau propoxyphene dalam kombinasi dengan rasagilin. Kes-kes peningkatan tekanan darah telah dilaporkan, termasuk kes-kes krisis hipertensi yang sangat teruk setelah memakan sejumlah makanan kaya tiramina yang tidak diketahui. Dalam pengalaman pasca pemasaran, ada satu laporan peningkatan tekanan darah pada seorang pasien yang menggunakan rasagilin dan tetrahidrozolin hidroklorida secara bersamaan, sebagai ubat vasokonstriktor oftalmik. Kesan sampingan berikut telah dilaporkan dalam pengalaman pasca pemasaran dengan kekerapan kejadian yang tidak diketahui: obsesif, belanja kompulsif, pengambilan kulit patologi, sindrom disregulasi dopamin, gangguan kawalan impuls, tingkah laku impulsif, kleptomania, pencurian, pemikiran obsesif, gangguan obsesif-kompulsif, stereotaip, perjudian, ketagihan perjudian, peningkatan libido, hiperseksualiti, gangguan psikoseksual, tingkah laku seksual yang tidak sesuai (separuh daripada gangguan kawalan impuls dinilai sebagai teruk, hanya kes terpencil yang tidak dapat diselesaikan pada masa laporan). Penyakit Parkinson dikaitkan dengan gejala seperti halusinasi dan kekeliruan yang juga pernah dilihat pada pesakit dengan penyakit Parkinson yang dirawat dengan rasagilin. Kes melanoma ganas telah dilaporkan, semuanya dilaporkan teruk.

Kehamilan dan penyusuan

Tidak ada data mengenai penggunaan rasagiline pada wanita hamil. Sebagai langkah berjaga-jaga, lebih baik mengelakkan penggunaan rasagilin semasa kehamilan. Rasagilin menghalang rembesan prolaktin dan oleh itu boleh menghalang penyusuan. Tidak diketahui sama ada rasagilin diekskresikan dalam susu ibu. Berhati-hati harus diberikan semasa memberi rasagiline kepada wanita yang sedang menyusui. Data praklinikal menunjukkan bahawa rasagilin tidak mempengaruhi kesuburan.

Komen

Pada pesakit yang menunjukkan episod tidur yang mengantuk / mengejut, rasagilin mungkin mempunyai pengaruh besar terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin - pesakit harus diberi perhatian. Pesakit yang mengalami masalah mengantuk atau / atau episod tiba-tiba tertidur sebelum mengambil rasagiline harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau melakukan aktiviti di mana perhatian yang berkurang boleh menyebabkan mereka atau orang lain berisiko serius kecederaan atau kematian (mis. mesin operasi), sehingga mereka mengetahui bagaimana rasagilin mempengaruhi fungsi mental dan / atau motor mereka. Sekiranya, pada bila-bila masa semasa rawatan, pesakit mengalami peningkatan rasa mengantuk atau episod baru tiba-tiba tertidur ketika menjalankan aktiviti seharian (mis. Menonton TV, memandu sebagai penumpang, dll.), Pesakit tidak boleh memandu atau terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya. Pesakit harus diberi amaran mengenai kemungkinan kesan tambahan ubat penenang, alkohol dan depresi CNS (mis. Benzodiazepin, antipsikotik dan antidepresan) apabila digunakan dalam kombinasi dengan rasagilin atau ketika mengambil ubat yang meningkatkan kadar rasagilin plasma (mis. Ciprofloxacin). .

Interaksi

Rasagiline dikontraindikasikan dengan perencat MAO lain (termasuk ubat-ubatan dan sediaan herba tanpa resep - mis. St. John's wort) kerana risiko perencatan MAO tidak selektif yang boleh menyebabkan krisis hipertensi. Oleh kerana risiko kesan sampingan yang serius, pemberian bersama rasagilin dan pethidine dikontraindikasikan. Pemberian ejen rasagilin dan agen simpatomimetik bersamaan seperti ubat dekongestan hidung dan oral atau ephedrine atau ubat sejuk yang mengandungi pseudoephedrine tidak digalakkan. Pemberian bersama rasagiline dan dextromethorphan tidak digalakkan. Penggunaan rasagilin dan fluoxetine atau fluvoxamine secara bersamaan harus dielakkan. Rasagiline dibenarkan diberikan dengan dos antidepresan berikut: amitriptyline ≤ 50 mg / hari, trazodone ≤ 100 mg / hari, citalopram ≤ 20 mg / hari, sertraline ≤ 100 mg / hari dan paroxetine ≤ 30 mg / hari. Kesan sampingan yang serius telah dilaporkan dengan pemberian SSRI, SNRI, antidepresan trisiklik dan tetrasiklik bersamaan, dan perencat MAO. Terdapat laporan pasca pemasaran sindrom serotonin yang mengancam nyawa dengan pergolakan, kekeliruan, kekakuan, demam dan kejang otot klon pada pesakit yang menggunakan antidepresan, meperidine, tramadol, metadon atau propoxyphene dalam kombinasi dengan rasagilin. Memandangkan kesan penghambatan MAO rasagilin, antidepresan harus diberikan dengan berhati-hati. Pada pesakit penyakit Parkinson yang menerima rawatan berpanjangan dengan levodopa sebagai terapi tambahan, tidak ada kesan klinikal rawatan levodopa yang signifikan terhadap pembersihan rasagilin. CYP1A2 adalah enzim utama yang bertanggungjawab untuk metabolisme rasagiline. Pemberian bersama rasagilin dan ciprofloxacin (penghambat CYP1A2) meningkatkan AUC rasagilin sebanyak 83%. Pemberian bersama rasagilin dan teofilin (substrat CYP1A2) tidak mengubah farmakokinetik mana-mana ubat. Inhibitor kuat CYP1A2 dapat mengubah kepekatan rasagiline dalam plasma dan perlu diberi perhatian semasa memberikannya. Terdapat risiko penurunan kepekatan plasma rasagilin pada pesakit merokok dengan induksi enzim metabolisme CYP1A2. Kajian in vitro menunjukkan bahawa rasagiline pada kepekatan 1 μg / ml (160 kali rata-rata Cmax pada pesakit penyakit Parkinson setelah beberapa dos 1 mg rasagiline) tidak menghalang aktiviti: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 dan CYP4A. Hasil ini menunjukkan bahawa kepekatan terapeutik rasagilin tidak mungkin menyebabkan kesan klinikal yang signifikan pada substrat enzim ini. Pemberian bersama rasagilin dan entacapone meningkatkan pelepasan rasagilin oral sebanyak 28%. Rasagiline boleh digunakan dengan selamat tanpa menyekat kandungan tyramine dalam diet.

Harga

Ralago, harga 100% PLN 46.98

Penyediaannya mengandungi bahan: Rasagiline