Ebivol

1 tablet mengandungi 5 mg nebivolol sebagai hidroklorida. Penyediaannya mengandungi laktosa.

Tindakan

Nebivolol adalah racemate dua enantiomer: nebivolol SRRR (d-nebivolol) dan nebivolol RSSS (l-nebivolol) dengan tindakan farmakologi berganda. Ia adalah antagonis yang kompetitif dan selektif reseptor β-adrenergik (enantiomer SRRR), mempunyai kesan vasodilating ringan yang berkaitan dengan pengaruh pada jalur L-arginin / nitrik oksida. Ini melambatkan degupan jantung dan menurunkan tekanan darah pada waktu rehat dan semasa bersenam, baik pada orang dengan tekanan darah normal dan dengan hipertensi. Pada dos terapeutik, ia tidak menunjukkan antagonisme alpha-adrenergic. Selepas pemberian oral, kedua-dua enantiomer nebivolol cepat diserap dari saluran gastrointestinal (penyerapan tidak dipengaruhi oleh makanan). Nebivolol dimetabolisme secara meluas, sebahagiannya menjadi metabolit hidroksi aktif. Nebivolol dimetabolismekan oleh hidroksilasi alisiklik dan aromatik, N-dealkilasi dan konjugasi asid glukuronik; tambahan, glukuronida metabolit hidroksi terbentuk. Metabolisme nebivolol melalui hidroksilasi aromatik bergantung pada polimorfisme oksidatif genetik enzim CYP2D6. Ketersediaan bio oral nebivolol kira-kira 12% dalam metabolisme yang luas dan hampir lengkap pada metabolisme yang buruk. Pada dos yang sama, Cmax nebivolol yang tidak berubah dalam darah kira-kira 23 kali lebih tinggi pada metabolisme yang lemah berbanding metabolisme yang luas. T0.5 enantiom pada orang dengan metabolisme yang cepat adalah sekitar 10 jam; pada metabolisme yang buruk ia 3-5 kali lebih lama. Pada metabolisme yang luas, kepekatan darah enantiomer RSSS sedikit lebih tinggi daripada enantiomer SRRR, perbezaannya lebih besar pada metabolisme yang buruk. Pada pesakit dengan metabolisme yang cepat, T0.5 metabolit hidroksil kedua-dua enantiomer adalah sekitar 24 jam, ia dua kali lebih lama pada orang dengan metabolisme lambat. Pada kebanyakan pesakit (metaboliser luas), kepekatan nebivolol dalam darah dalam keadaan stabil dicapai dalam masa 24 jam dan metabolit hidroksil dalam beberapa hari. Kedua-dua enantiomer mengikat terutamanya pada albumin plasma (98.1% untuk nebivolol SRRR dan 97.9% untuk nebivolol RSSS). Dalam satu minggu pentadbiran, 38% daripada dos yang diberikan dikeluarkan dalam air kencing dan 48% pada najis.

Dos

Secara lisan. Dewasa. Hipertensi: 1 tablet (5 mg) sehari pada masa yang sama (kesannya berlaku selepas 1-2 minggu rawatan, dalam beberapa kes - selepas 4 minggu). Adalah mungkin untuk menggunakan beta-blocker sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain, setakat ini, kesan antihipertensi tambahan hanya dapat dilihat dengan nebivolol dan hidroklorotiazid (12.5-25 mg). Kumpulan pesakit khas. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan pada pesakit tua (> 65 tahun), dos permulaan yang disyorkan adalah 2.5 mg setiap hari, yang mungkin meningkat menjadi 5 mg jika perlu. Pada pesakit berusia lebih dari 75 tahun, berhati-hati dan pemantauan yang ketat harus dilakukan (pengalaman klinikal terhad). Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan hati atau fungsi hati yang terganggu. Oleh kerana kekurangan penyelidikan, tidak digalakkan untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun. Kegagalan jantung kronik. Rawatan kegagalan jantung kronik yang stabil harus dimulakan dengan meningkatkan dos secara beransur-ansur sehingga dos pemeliharaan yang optimum dicapai untuk setiap pesakit. Pesakit harus mengalami kegagalan jantung kronik yang stabil tanpa kegagalan akut selama 6 minggu yang lalu. Pada pesakit yang menerima ubat kardiovaskular termasuk diuretik, digoxin, penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II, dos ubat ini harus stabil selama 2 minggu terakhir. satu minggu sebelum memulakan rawatan nebivolol. Dos permulaan harus dinaikkan setiap 1-2 minggu bergantung kepada toleransi pesakit: 1,25 mg nebivolol, meningkat menjadi 2,5 mg nebivolol sekali sehari, kemudian menjadi 5 mg sekali sehari dan kemudian menjadi 10 mg sekali sehari. Dos maksimum yang disyorkan ialah 10 mg nebivolol sekali sehari. Permulaan rawatan dan sebarang kenaikan dos harus dilakukan di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman, pesakit harus dipantau selama sekurang-kurangnya 2 jam untuk memastikan keadaan pesakit tetap stabil (tekanan darah, denyut jantung, gangguan konduksi, tanda-tanda kegagalan jantung yang semakin buruk) . Sekiranya perlu, dos pemeliharaan juga dapat dikurangi secara bertahap dan dinaikkan kembali seperti yang ditunjukkan. Semasa titrasi dos, sekiranya berlaku kegagalan jantung yang teruk atau intoleransi ubat, pertama penurunan dos nebivolol atau, jika perlu, pemberhentian rawatan segera (sekiranya hipotensi teruk, kegagalan jantung yang teruk dengan edema paru akut, kejutan kardiogenik, bradikardia simptomatik atau blok atrioventrikular). Rawatan kegagalan jantung kronik yang stabil dengan nebivolol biasanya merupakan rawatan jangka panjang. Pengambilan dadah. Rawatan dengan nebivolol tidak dianjurkan untuk dihentikan secara tiba-tiba kerana ini boleh menyebabkan sementara untuk memburukkan lagi kegagalan jantung. Sekiranya penghentian rawatan diperlukan, dos harus dikurangkan secara beransur-ansur sebanyak setengah setiap minggu. Kumpulan pesakit khas. Bagi pesakit tua, tidak perlu penyesuaian dos kerana dos secara beransur-ansur meningkat ke dos maksimum yang ditoleransi. Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk kekurangan buah pinggang ringan hingga sederhana kerana dos secara beransur-ansur meningkat hingga dos maksimum yang ditoleransi oleh pesakit. Kerana kekurangan pengalaman pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (kreatinin serum ≥ 250 μmol / L), penggunaan nebivolol pada pesakit ini tidak digalakkan. Oleh kerana data yang terhad pada pesakit dengan kekurangan hati, penggunaan ubat dalam kumpulan ini adalah kontraindikasi. Oleh kerana kekurangan penyelidikan, tidak digalakkan untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun. Cara memberi. Tablet harus ditelan dengan jumlah air yang mencukupi (mis. 1 gelas), diambil tanpa mengira makanan.

Petunjuk

Rawatan hipertensi penting. Rawatan kegagalan jantung kronik yang stabil, ringan dan sederhana sebagai tambahan kepada terapi standard pada pesakit tua (≥70 tahun).

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien. Kegagalan hati atau disfungsi hati. Kegagalan jantung akut, kejutan kardiogenik, atau episod kegagalan jantung dekompensasi yang memerlukan terapi inotropik intravena. Sindrom sinus yang sakit, termasuk blok sinoatrium. Blok atrioventrikular IIst. atau darjah 3 (tanpa alat pacu jantung). Sejarah bronkospasme dan asma bronkial. Pheochromocytoma yang tidak dirawat. Asidosis metabolik. Bradikardia (kadar jantung <60 bpm sebelum permulaan rawatan). Hipotensi (tekanan darah sistolik <90 mmHg). Gangguan peredaran periferal yang teruk.

Langkah berjaga-berjaga

Penyekat reseptor β-adrenergik yang berterusan dapat mengurangkan risiko aritmia semasa melakukan anestesia dan intubasi. Sekiranya beta-blockade terganggu dalam persiapan pembedahan, beta-blocker harus dihentikan sekurang-kurangnya 24 jam sebelum pembedahan. Berhati-hati harus dilakukan dengan penggunaan anestetik tertentu yang menekan miokardium. Reaksi vagina dapat dicegah dengan pemberian atropin secara intravena. Penyekat beta tidak boleh digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif yang tidak dirawat sehingga keadaannya stabil. Pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik, rawatan dengan beta-blocker harus dihentikan secara beransur-ansur, iaitu dalam jangka masa lebih dari 1-2 minggu. Sekiranya perlu, terapi penggantian harus dimulakan pada waktu yang sama untuk mencegah angina memburuk. Penyekat-adrenergik boleh menyebabkan bradikardia: jika kadar nadi di bawah 50-55 bpm dan / atau pesakit mengalami gejala yang menunjukkan bradikardia, dos harus dikurangkan. Perhatian harus diberikan semasa menggunakan beta-blocker pada pesakit dengan: gangguan peredaran periferal (penyakit atau fenomena Raynaud, klaudikasi sekejap) - pemburukan gangguan ini mungkin berlaku; pada pesakit dengan blok atrioventricular Ist. (pemanjangan masa pengaliran oleh β-blocker); pada pesakit dengan Prinzmetal's angina (risiko pengurangan reseptor α-reseptor yang disebabkan oleh arteri koronari, peningkatan bilangan dan tempoh serangan angina); pada pesakit diabetes, nebivolol dapat menyembunyikan beberapa gejala hipoglikemia; pada pesakit dengan hipertiroidisme (menyembunyikan gejala takikardia) - pemberhentian persediaan secara tiba-tiba boleh memburukkan lagi gejala; pada pesakit dengan penyakit paru obstruktif kronik (penyumbatan saluran udara yang semakin teruk). Pesakit dengan sejarah psoriasis harus mengambil beta-blocker hanya setelah pertimbangan yang teliti. Ubat ini dapat meningkatkan kepekaan terhadap alergen dan meningkatkan reaksi anafilaksis. Penyekat beta dapat mengurangkan pengeluaran air mata (maklumat untuk pemakai kanta lekap). Penyediaannya mengandungi laktosa; tidak boleh diambil oleh pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa.

Aktiviti yang tidak diingini

Hipertensi. Biasa: sakit kepala dan pening, paraesthesia, dispnea, sembelit, mual, cirit-birit, keletihan, edema. Tidak biasa: kemurungan, mimpi buruk, gangguan penglihatan, bradikardia, kegagalan jantung, konduksi AV yang perlahan / blok AV, hipotensi, klaudikasi sekejap atau baru, bronkospasme, dispepsia, perut kembung, muntah, pruritus, ruam eritematosa, mati pucuk. Sangat jarang berlaku: pengsan, kemerosotan psoriasis. Tidak diketahui: angioedema, hipersensitiviti, urtikaria. Kesan buruk yang berkaitan dengan penggunaan beta-blocker tertentu: halusinasi, psikosis, kekeliruan, ekstrem sejuk / biru, fenomena Raynaud, mata kering dan sindrom oculo-mucocutaneous seperti proctolol. Kegagalan jantung kronik. Perkara berikut diperhatikan: bradikardia, pening, kegagalan jantung yang semakin teruk, hipotensi ortostatik, intoleransi ubat, blok atrioventrikular Ist. dan edema anggota bawah.

Kehamilan dan penyusuan

Nebivolol boleh menyebabkan kesan berbahaya pada kehamilan dan / atau janin / bayi baru lahir. Penyekat beta mengurangkan aliran plasenta yang berkaitan dengan kelambatan pertumbuhan janin, kematian janin intrauterin, keguguran atau kelahiran pramatang.Pada janin dan bayi yang baru lahir, nebivolol boleh menyebabkan, antara lain, hipoglikemia dan bradikardia. Ubat itu tidak boleh digunakan semasa kehamilan kecuali jika diperlukan. Sekiranya rawatan dengan nebivolol dinilai perlu, aliran darah rahim dan perkembangan janin harus dipantau. Bayi yang baru lahir harus diawasi dengan teliti. Gejala hipoglikemia dan bradikardia biasanya berlaku dalam 3 hari pertama. Penyusuan susu ibu tidak digalakkan semasa menerima nebivolol.

Komen

Tidak ada kajian mengenai kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin yang dilakukan. Kajian farmakodinamik menunjukkan bahawa nebivolol tidak mempengaruhi prestasi psikomotor. Semasa memandu kenderaan atau mengoperasikan mesin, harus diambil kira bahawa pening dan keletihan mungkin berlaku.

Interaksi

Gabungan tidak digalakkan: antiaritmia kelas I - quinidine, hydroquinidine, cbenzoline, flecainide, disopyramide, lidocaine, mexiletine, propafenone (peningkatan kesan pada konduksi atrioventricular, peningkatan kesan inotropik negatif); antagonis kalsium jenis verapamil, diltiazem (kesan negatif pada kontraktiliti dan konduksi atrioventricular, pemberian verapamil intravena pada pesakit yang dirawat dengan beta-blocker boleh menyebabkan hipotensi yang teruk dan blok atrioventricular); ubat antihipertensi yang bertindak secara berpusat - clonidine, guanfacin, moxonidine, methyldopa, rilmenidine (risiko memburuknya kegagalan jantung dengan mengurangkan nada bersimpati, iaitu penurunan kadar denyutan jantung dan output jantung, vasodilatasi; penghentian ubat secara tiba-tiba, terutama sebelum penghentian terapi beta-blocker, boleh meningkatkan risiko "hipertensi rebound") Terapi gabungan untuk digunakan dengan berhati-hati: antiarrhythmics kelas III - amiodarone (risiko peningkatan kesan pada konduksi atrioventricular); penyedut halogenasi (risiko penindasan takikardia refleks dan hipotensi) prinsip mengelakkan pemberhentian beta-blocker secara tiba-tiba; pakar bius harus diberitahu mengenai pengambilan nebivolol pesakit; ubat antidiabetik insulin dan oral (menyembunyikan gejala hipoglikemia, seperti berdebar-debar, takikardia); baclofen, amifostine (intensifikasi rawatan antihipertensi) - sesuaikan dos ubat antihipertensi. Gabungan yang harus dipertimbangkan: glikosida digitalis (risiko pemanjangan masa konduksi atrioventricular, kajian klinikal tidak menunjukkan tanda-tanda interaksi klinikal); antagonis kalsium dari jenis dihydropyridine - amlodipine, felodipine, lacidipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine (risiko hipotensi dan kemerosotan kontraksi ventrikel lebih lanjut pada pesakit dengan kegagalan jantung); antidepresan trisiklik, barbiturat dan fenotiazin, nitrat organik dan ubat antihipertensi lain (peningkatan kesan antihipertensi); NSAID (tidak mempengaruhi kesan hipotensi nebivolol); ubat simpatomimetik (penurunan kesan beta-blocker, risiko hipertensi, bradikardia teruk dan sekatan jantung). Penggunaan nebivolol bersamaan dengan perencat CYP2D6 seperti paroxetine, fluoxetine, thioridazine, quinidine, terbinafine, bupropion, chloroquine, levpromazine boleh meningkatkan kepekatan nebivolol dalam darah (peningkatan risiko bradikardia dan kesan sampingan). Cimetidine meningkatkan tahap nebivolol dalam darah tanpa mengubah kesan klinikal. Farmakokinetik nebivolol tidak terjejas oleh pemberian bersama ranitidine. Nebivolol dan antasid boleh digunakan secara serentak selagi nebivolol diberikan bersama makanan dan antasid diberikan di antara waktu makan. Pemberian nebivolol dan nicardipine secara bersamaan sedikit sebanyak meningkatkan kepekatan plasma kedua-dua ubat, tanpa mengubah kesan klinikal. Farmakokinetik nebivolol tidak terjejas oleh penggunaan alkohol bersamaan, penggunaan furosemide, hidroklorotiazid atau ranitidin. Nebivolol tidak mempengaruhi farmakokinetik dan farmakodinamik warfarin.

Harga

Ebivol, harga 100% PLN 13.93

Penyediaannya mengandungi bahan: Nebivolol