Haloperidol WZF 0.2%

1 tablet mengandungi 1 mg atau 5 mg haloperidol. Tabl. mengandungi laktosa. 1 ml (20 tetes) larutan mengandungi 2 mg haloperidol. Penyelesaiannya mengandungi metil parahydroxybenzoate (E 218) dan propyl parahydroxybenzoate (E 216).

Tindakan

Ubat neuroleptik yang tergolong dalam kumpulan derivatif butyrophenone. Ia mempunyai kesan antipsikotik dan penenang yang kuat. Ia mengurangkan kegelisahan, pencerobohan, pergolakan psikomotor, kecenderungan halusinasi dan khayalan. Haloperidol adalah antagonis kuat reseptor dopaminergik pusat dan periferal. Ia mempunyai sifat antikolinergik, dan juga mengikat reseptor opioid. Ia diserap dengan baik dari saluran pencernaan, mencapai Cmax dalam darah 3-6 jam selepas pemberian. Sebanyak 92% daripadanya terikat pada protein plasma. Ia dikeluarkan sekitar 40% dalam air kencing dan 15% pada najis. T0.5 adalah 12-37 jam. Haloperidol melintasi penghalang darah-otak.

Dos

Secara lisan. Dewasa. Rawatan skizofrenia dan gangguan skizoafektif: 2-10 mg / hari dalam satu dos atau dalam 2 dos terbahagi. Pada pesakit dengan skizofrenia episod pertama, dos 2 hingga 4 mg / hari biasanya berkesan, sementara pesakit dengan skizofrenia pelbagai episod mungkin memerlukan dos hingga 10 mg / hari. Dos boleh disesuaikan pada selang 1-7 hari. Dos melebihi 10 mg / hari telah terbukti tidak lebih berkesan pada kebanyakan pesakit daripada dos yang lebih rendah dan boleh meningkatkan kejadian gejala ekstrapiramidal. Semasa mempertimbangkan penggunaan dos melebihi 10 mg / hari, penilaian risiko faedah individu harus dibuat. Dos maksimum adalah 20 mg / hari kerana pada dos yang lebih tinggi risiko melebihi manfaat klinikal rawatan. Meringankan delirium berikutan kegagalan rawatan bukan farmakologi: 1-10 mg / hari dalam satu dos atau dalam 2-3 dos terbahagi. Rawatan harus dimulakan pada dos serendah mungkin, dan jika pergolakan berterusan, sesuaikan dos pada selang waktu 2-4 jam, hingga dos maksimum 10 mg / hari. Rawatan episod manik sederhana hingga teruk dalam gangguan bipolar: 2-10 mg / hari dalam satu dos atau dalam dua dos terbahagi. Dos boleh disesuaikan pada selang 1-3 hari. Dos melebihi 10 mg / hari tidak lebih berkesan pada kebanyakan pesakit. Dos maksimum adalah 15 mg / hari. Penggunaan persiapan yang berterusan harus dinilai pada peringkat awal rawatan. Rawatan pergolakan psikomotor akut semasa gangguan psikotik atau dalam episod mania bipolar: 5-10 mg, diberikan semula selepas 12 jam jika perlu, tidak melebihi dos maksimum 20 mg / hari. Penggunaan ubat yang berterusan harus dinilai pada peringkat awal rawatan. Semasa beralih dari suntikan introperuskular haloperidol, mulakan dos oral menggunakan penukaran dos 1: 1 dan kemudian sesuaikan dos mengikut tindak balas klinikal. Rawatan pencerobohan berterusan dan gejala psikotik pada pesakit dengan demensia sederhana hingga teruk dalam penyakit Alzheimer dan demensia vaskular apabila rawatan bukan farmakologi gagal dan pesakit menimbulkan risiko kepada dirinya sendiri atau orang lain: 0,5-5 mg / hari pada dos tunggal atau dalam 2 dos terbahagi. Dos boleh disesuaikan pada selang 1-3 hari. Keperluan untuk meneruskan rawatan harus disahkan setelah tidak lebih dari 6 minggu. Rawatan tics, termasuk sindrom Gilles de la Tourette, pada pesakit dengan disfungsi yang ketara, setelah kegagalan terapi pendidikan, psikoterapi dan rawatan farmakologi lain: 0,5-5 mg / setiap hari, dalam satu dos atau dalam 2 dos terbahagi. Dos boleh disesuaikan pada selang 1-7 hari. Keperluan untuk rawatan berterusan harus dikaji setiap 6 hingga 12 bulan. Rawatan korea ringan hingga sederhana pada penyakit Huntington apabila produk ubat lain tidak berkesan atau tidak ditoleransi: 2-10 mg / hari dalam satu dos atau dalam dua dos terbahagi. Dos boleh disesuaikan pada selang 1-3 hari. Sekiranya dos tunggal yang ditetapkan haloperidol kurang dari 1 mg, Haloperidol WZF 0.2% titisan oral, larutan harus digunakan. Sekiranya anda terlepas dos, ambil dos seterusnya seperti biasa. Jangan mengambil dos berganda. Kumpulan pesakit khas. Cadangan untuk dos permulaan haloperidol pada orang tua: rawatan pencerobohan berterusan dan gejala psikotik pada pesakit dengan demensia sederhana hingga teruk dalam penyakit Alzheimer dan demensia vaskular, apabila rawatan bukan farmakologi gagal dan ketika pesakit menimbulkan risiko kepada dirinya sendiri atau orang lain - 0.5 mg / hari. Semua petunjuk lain - Separuh daripada dos dewasa yang disyorkan terendah. Dos maksimum pada orang tua adalah 5 mg / hari.Dos di atas 5 mg / hari hanya boleh dipertimbangkan pada pesakit yang telah menerima dos yang lebih tinggi dan, setelah penilaian semula profil faedah individu, risiko bagi individu pesakit. Tidak perlu menyesuaikan dos ketika menggunakan ubat pada pasien dengan fungsi ginjal yang terganggu, namun, perawatan harus dilakukan. Walau bagaimanapun, pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk mungkin memerlukan dos permulaan yang lebih rendah diikuti dengan titrasi dos yang lebih lembut pada selang waktu yang lebih lama daripada pada pesakit dengan fungsi ginjal normal. Kesan gangguan hati terhadap farmakokinetik haloperidol belum dinilai. Oleh kerana haloperidol dimetabolisme secara meluas oleh hati, disarankan agar dos awal dibelah dua, diikuti dengan titrasi dos yang lebih lembut pada selang waktu yang lebih lama daripada pada pesakit dengan fungsi hati yang normal. Kanak-kanak dan belia. Rawatan skizofrenia pada remaja berusia 13 hingga 17 tahun apabila farmakoterapi lain tidak berkesan atau tidak ditoleransi: 0,5-3 mg / hari, dalam dos terbahagi (2 hingga 3 kali sehari). Penggunaan dos melebihi 3 mg / hari memerlukan penilaian profil risiko-faedah individu. Dos maksimum yang disyorkan ialah 5 mg / hari. Tempoh rawatan mesti ditentukan secara individu untuk setiap pesakit. Rawatan tingkah laku agresif yang teruk pada kanak-kanak dan remaja berusia 6 hingga 13 tahun dengan autisme atau gangguan perkembangan yang meluas apabila farmakoterapi lain tidak berkesan atau tidak ditoleransi: 0.5-3 mg / hari pada kanak-kanak berumur 6 hingga 11 tahun dan 0,5 hingga 5 mg / hari pada remaja 12 hingga 17 tahun, dalam dos terbahagi (2 hingga 3 kali sehari). Keperluan untuk rawatan berterusan harus dinilai semula setelah 6 minggu. Rawatan tics, termasuk sindrom Gilles de la Tourette, pada kanak-kanak dan remaja berusia 10 hingga 17 tahun dengan gangguan fungsi yang ketara, setelah kegagalan terapi pendidikan, psikoterapi dan rawatan farmakologi lain: 0,5-3 mg / hari, dalam dos dibahagi (2 hingga 3 kali sehari). Keperluan untuk rawatan berterusan harus dikaji setiap 6 hingga 12 bulan. Kaedah pentadbiran. Untuk memudahkan pentadbiran larutan, hanya boleh dicampurkan dengan air. Larutan yang dicairkan harus diambil dengan segera.

Petunjuk

Dewasa berumur ≥18 tahun. Rawatan skizofrenia dan gangguan skizoafektif. Rawatan kecemasan kecemasan berikutan kegagalan terapi bukan ubat. Rawatan episod manik sederhana hingga teruk dalam gangguan bipolar. Rawatan pergolakan psikomotor akut semasa gangguan psikotik atau episod manik gangguan bipolar. Rawatan pencerobohan berterusan dan gejala psikotik pada pesakit dengan demensia sederhana hingga teruk dalam penyakit Alzheimer dan demensia vaskular apabila rawatan bukan farmakologi gagal dan pesakit adalah risiko kepada dirinya sendiri atau orang lain. Rawatan tics, termasuk sindrom Gilles de la Tourette, pada pesakit dengan disfungsi yang ketara setelah kegagalan terapi pendidikan, psikoterapi dan rawatan farmakologi lain. Untuk rawatan korea ringan hingga sederhana pada penyakit Huntington apabila rawatan lain gagal atau tidak diterima. Kanak-kanak dan belia. Rawatan skizofrenia pada remaja berusia 13-17 tahun ketika farmakoterapi lain tidak berkesan atau tidak diterima. Rawatan tingkah laku agresif yang teruk pada kanak-kanak dan remaja berusia 6-17 tahun dengan autisme atau gangguan perkembangan yang meluas apabila farmakoterapi lain tidak berkesan atau tidak ditoleransi. Rawatan tics, termasuk sindrom Gilles de la Tourette, pada kanak-kanak dan remaja berusia 10-17 tahun dengan gangguan fungsi yang ketara setelah kegagalan terapi pendidikan, psikoterapi dan rawatan farmakologi lain.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien. Koma. Kemurungan CNS. Penyakit Parkinson. Demensia dengan badan Lewy. Kelumpuhan supranuklear progresif. Dikenali dengan pemanjangan QTc atau sindrom QT panjang kongenital. Infark miokard akut baru-baru ini. Kegagalan jantung yang dikompensasi. Sejarah aritmia ventrikel atau torsade de pointes. Hipokalemia yang tidak dibetulkan. Penggunaan ubat lain yang memanjangkan selang QT.

Langkah berjaga-berjaga

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua dengan psikosis yang berkaitan dengan demensia kerana peningkatan risiko kematian. Kes pemanjangan QTc dan / atau aritmia ventrikel dalam kes kematian mendadak yang jarang berlaku telah dilaporkan dengan penggunaan haloperidol. Risiko kejadian seperti ini meningkat dengan dosis tinggi, kepekatan plasma tinggi, dan pada pesakit yang cenderung, atau selepas pemberian parenteral, terutamanya intravena. Perhatian harus diberikan pada pesakit dengan bradikardia, penyakit jantung, sejarah keluarga pemanjangan QTc, atau yang mempunyai sejarah atau sejarah penyalahgunaan alkohol terkini. Perhatian juga harus diberikan pada pesakit di mana kepekatan plasma haloperidol mungkin tinggi. Sebelum memulakan rawatan, ECG disyorkan. Semasa menjalani rawatan, keperluan ECG untuk pemanjangan QTc atau aritmia ventrikel harus dipertimbangkan pada setiap pesakit. Sekiranya selang QT berpanjangan selama rawatan, pengurangan dos disarankan, tetapi jika selang QTc melebihi 500 ms, haloperidol harus dihentikan. Gangguan elektrolit seperti hipokalaemia dan hipomagnesaemia meningkatkan risiko aritmia ventrikel dan harus diperbetulkan sebelum memulakan rawatan. Oleh itu, disarankan agar elektrolit diuji sebelum memulakan rawatan dan dipantau secara berkala semasa rawatan. Kes takikardia dan hipotensi (termasuk hipotensi ortostatik) juga telah dilaporkan, dan disarankan berhati-hati ketika memberikan haloperidol kepada pesakit dengan hipotensi ortostatik simtomatik. Ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan faktor risiko strok. Sekiranya Sindrom Malignan Neuroleptik berkembang, pemberian antipsikotik harus dihentikan segera dan rawatan simptomatik yang sesuai dimulakan dan pesakit dipantau dengan teliti. Haloperidol harus dihentikan sekiranya terdapat tanda-tanda atau gejala diskinesia tardive. Gejala sindrom ekstrapiramidal (seperti gegaran, hipertonia, hipersalivasi, pergerakan perlahan, akathisia, dystonia akut) mungkin berlaku. Meningkatkan dos boleh memburukkan lagi gejala akathisia. Lelaki dan orang muda lebih berisiko mengalami dystonia. Dystonia akut mungkin memerlukan penghentian penyediaannya. Sekiranya diperlukan pengambilan ubat anti-parkinsonia, ubat ini boleh diteruskan setelah haloperidol ditarik sekiranya penghapusannya lebih cepat daripada haloperidol, untuk mengelakkan timbulnya atau memburuknya EPS. Harus diingat bahawa tekanan intraokular dapat meningkat jika terjadi penggunaan antikolinergik, termasuk ubat yang digunakan dalam parkinsonisme, dengan haloperidol. Perhatian harus diberikan pada pesakit dengan epilepsi dan mereka yang terdedah kepada kejang (mis. Pengambilan alkohol dan kerosakan otak). Dianjurkan untuk menyesuaikan dos dan berhati-hati ketika menggunakan ubat pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Tiroksin boleh meningkatkan kesan toksik dari haloperidol. Pada orang dengan hipertiroidisme, antipsikotik hanya boleh diberikan dengan berhati-hati, dan selalu menggunakan rawatan untuk mengekalkan fungsi tiroid yang normal. Kesan endokrin antipsikotik termasuk hiperprolaktinaemia. Perhatian harus diberikan pada pesakit dengan hiperprolaktinaemia, pada pesakit dengan riwayat tumor yang bergantung pada prolaktin, atau dengan riwayat barah payudara. Kes tromboembolisme vena (VTE) telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan antipsikotik. Oleh kerana pesakit yang menerima antipsikotik sering hadir dengan faktor risiko yang diperoleh untuk VTE, semua kemungkinan faktor risiko untuk VTE harus dikenal pasti sebelum dan semasa rawatan dengan haloperidol dan langkah pencegahan yang sesuai diambil. Dalam skizofrenia, tindak balas terapeutik terhadap ubat antipsikotik mungkin ditangguhkan. Setelah menghentikan ubat antipsikotik, pengembalian gejala penyakit yang mendasari mungkin tidak dapat dilihat selama berminggu-minggu atau bulan. Sekiranya kemurungan adalah gejala utama, disarankan untuk tidak menggunakan sediaan sebagai monoterapi. Haloperidol boleh digunakan dengan antidepresan dalam keadaan di mana kemurungan dan psikosis wujud bersama. Terdapat risiko beralih dari mania kepada kemurungan dalam rawatan episod manik pada gangguan bipolar. Penting untuk memantau pesakit untuk perubahan fasa ke fasa depresi dengan risiko yang berkaitan, seperti tingkah laku bunuh diri, untuk menerapkan rawatan yang sesuai ketika perubahan tersebut terjadi. Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang kurang metabolisme dengan sitokrom P450 2D6 dan yang juga menerima perencat CYP3A4. Data keselamatan yang ada pada kanak-kanak dan remaja menunjukkan risiko terjadinya gejala ekstrapiramidal, termasuk diskinesia dan penenang. Data terhad tersedia mengenai keselamatan rawatan jangka panjang pada kanak-kanak. Oleh kerana kandungan laktosa, tablet tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah keturunan yang jarang terjadi iaitu intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa. Penyelesaiannya mengandungi metil parahydroxybenzoate (E 218) dan propyl parahydroxybenzoate (E 216) - boleh menyebabkan reaksi alahan (kemungkinan reaksi tertunda).

Aktiviti yang tidak diingini

Sangat biasa: pergolakan, insomnia, gejala sindrom extrapyramidal, hiperkinesia, sakit kepala. Biasa: gangguan psikotik, kemurungan, tardive dyskinesia, akathisia, bradykinesia, dyskinesia, dystonia, hypokinesia, hypertonia, pening, somnolence, tremor otot, tatapan kompulsif paroxysmal, gangguan visual, hipotensi (termasuk ortostatik), muntah, mual , sembelit, mulut kering, air liur, ujian fungsi hati tidak normal, ruam, pengekalan kencing, disfungsi ereksi, kenaikan berat badan, penurunan berat badan. Tidak biasa: leukopenia, hipersensitiviti, keadaan kekeliruan, kehilangan libido, penurunan libido, kegelisahan, sawan, parkinsonisme, penenang, kontraksi otot sukarela, penglihatan kabur, takikardia, dyspnoea, hepatitis, penyakit kuning, reaksi fotosensitif, urtikaria, pruritus, berpeluh torticollis, kekejangan otot, kekejangan otot, kekakuan muskuloskeletal, amenorea, galaktorrhoea, sakit haid, sakit payudara, nyeri payudara, demam tinggi, gangguan berjalan. Jarang: hiperprolaktinaemia, sindrom malignan neuroleptik, fungsi motor terjejas, nystagmus, bronkospasme, trismus, gegaran ikatan otot, haid yang banyak, gangguan haid, disfungsi seksual, selang QT yang berpanjangan pada ECG. Tidak diketahui: pancytopenia, agranulositosis, trombositopenia, neutropenia, reaksi anafilaksis, sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai, hipoglikemia, imobilitas, kekejangan otot spasmodik, muka maskulin, torsade de pointes, takikardia ventrikel, ekstremistal, larynary kegagalan hati, kolestasis, angioedema, dermatitis eksfoliatif, vaskulitis leukositoklastik, rhabdomyolysis, sindrom penarikan neonatal, priapism, ginekomastia, kematian mendadak, edema muka, hipotermia. Terdapat laporan penangkapan jantung dengan ubat antipsikotik. Di samping itu, kes-kes tromboemboli vena, termasuk kes-kes emboli paru dan kes trombosis urat dalam, telah dilaporkan. Kekerapannya tidak diketahui.

Kehamilan dan penyusuan

Sebaiknya elakkan penggunaan semasa mengandung. Sejumlah data mengenai wanita hamil (lebih dari 400 kehamilan selesai) tidak menunjukkan malformasi atau ketoksikan foetotoxic / neonatal dengan haloperidol. Walau bagaimanapun, terdapat laporan terpencil mengenai kerosakan janin berikutan penggunaan haloperidol, terutama dalam kombinasi dengan produk ubat lain. Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan. Bayi baru lahir yang terdedah kepada antipsikotik (termasuk haloperidol) pada trimester ketiga kehamilan berisiko memberi kesan buruk, termasuk gejala extrapyramidal dan / atau penarikan, keparahan dan jangka masa yang mungkin berbeza selepas kelahiran - disyorkan pemantauan neonatal. Haloperidol diekskresikan dalam susu manusia. Keputusan harus dibuat sama ada untuk menghentikan penyusuan susu ibu atau menghentikan penggunaan penyediaan dengan mengambil kira manfaat penyusuan untuk anak dan manfaat terapi untuk ibu. Kesuburan. Haloperidol meningkatkan tahap prolaktin. Hiperprolaktinaemia boleh menghalang rembesan gonadoliberin oleh hipotalamus, yang dapat mengakibatkan penurunan rembesan gonadotrofin oleh kelenjar hipofisis. Ini boleh menghalang aktiviti pembiakan dengan mengganggu proses steroidogenesis gonad pada lelaki dan wanita.

Komen

Pengambilan ubat secara beransur-ansur adalah disyorkan. Ubat ini mempunyai pengaruh yang sederhana terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Mungkin terdapat tahap somnolensi atau gangguan dalam kepekatan, terutama pada dos yang tinggi dan pada awal rawatan. Alkohol boleh memburukkan lagi gejala ini. Pesakit harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau mengendalikan mesin semasa rawatan sehingga mereka berpuas hati bagaimana mereka bertindak balas terhadap rawatan.

Interaksi

Penggunaan bersamaan dengan bahan yang memanjangkan selang QTc dikontraindikasikan, seperti antiarrhythmics kelas IA (mis. Disopyramide, quinidine), antiarrhythmics kelas III (mis. Amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol), beberapa antidepresan (mis. Citalopram , escitalopram), beberapa antibiotik (mis. azithromycin, clarithromycin, eritromisin, levofloxacin, moxifloxacin, telithromycin), antipsikotik lain (mis. derivatif fenotiazin, sertindole, pimozide, ziprasidone), beberapa antifungals (mis. antimalaria (mis. halofantrine), ubat gastrointestinal tertentu (mis. dolasetron), produk perubatan onkologi tertentu (mis. toremifene, vandetanib), produk perubatan lain seperti bepridil, metadone. Perlu berhati-hati ketika menggunakan haloperidol dalam kombinasi dengan produk ubat-ubatan yang mempengaruhi keseimbangan elektrolit. Persediaan yang boleh meningkatkan kepekatan plasma haloperidol: Inhibitor CYP3A4 seperti alprazolam, fluvoxamine, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, posaconazole, saquinavir, verapamil, voriconazole; Inhibitor CYP3A4 seperti alprazolam, fluvoxamine, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, posaconazole, saquinavir, verapamil, voriconazole; perencat kedua-dua CYP3A4 dan CYP2D6: fluoxetine, ritonavir; buspirone.Adalah disyorkan bahawa pesakit yang mengambil haloperidol bersamaan dengan ubat-ubatan tersebut harus dipantau untuk tanda-tanda dan gejala-gejala kesan farmakologi haloperidol yang meningkat atau berpanjangan, dan jika perlu, disyorkan pengurangan dos. Penggunaan bersamaan dengan ubat-ubatan yang sangat mendorong CYP3A4 (karbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampicin, St. John's wort) secara beransur-ansur dapat mengurangkan kepekatan plasma haloperidol sehingga tahap keberkesanannya berkurang. Dianjurkan bahawa semasa rawatan bersamaan dengan pemicu CYP3A4, pesakit dipantau dan dos haloperidol meningkat jika perlu. Setelah pengeluaran induktor CYP3A4, kepekatan haloperidol secara beransur-ansur dapat meningkat dan oleh itu dos mungkin perlu dikurangkan. Haloperidol dapat meningkatkan kemurungan sistem saraf pusat (CNS) yang disebabkan oleh alkohol atau ubat-ubatan yang menekan CNS, termasuk pil tidur, ubat penenang atau penghilang rasa sakit yang kuat. Peningkatan kesan CNS juga telah dilaporkan dengan penggunaan bersamaan dengan methyldopa. Haloperidol boleh menentang epinefrin dan agen simpatomimetik lain (misalnya perangsang seperti amfetamin) dan boleh membalikkan kesan antihipertensi agen penyekat adrenergik seperti guanethidine. Ia boleh mengurangkan kesan levodopa dan agonis dopamin lain, dan menghalang metabolisme antidepresan trisiklik (mis. Imipramine, desipramine), sehingga meningkatkan kepekatan plasma mereka. Dalam kes yang jarang berlaku, gejala berikut telah dilaporkan setelah penggunaan lithium dan haloperidol bersamaan: ensefalopati, sindrom extrapyramidal, diskinesia tardive, sindrom malignan neuroleptik, sindrom serebrum akut dan koma. Rawatan harus dihentikan sekiranya gejala ini berlaku. Haloperidol telah dilaporkan antagonis terhadap ubat antikoagulan fenindione.

Harga

Haloperidol WZF 0.2%, harga 100% PLN 5.82

Penyediaannya mengandungi bahan: Haloperidol