Memantapkan

1 botol (1.3 ml) mengandungi 9.75 mg aripiprazole.

Tindakan

Ubat antipsikotik. Aripiprazole menunjukkan kesan agonis separa gabungan pada reseptor dopamin D2 dan serotonin 5-HT1a dan antagonis pada reseptor serotonin 5-HT2a. Secara in vitro, ini menunjukkan pertalian tinggi untuk reseptor dopamin D2 dan D3, serotonin 5-HT1a dan 5-HT2a, dan pertalian sederhana untuk reseptor dopamin D4, serotonin 5-HT2c dan 5-HT7, serta reseptor α-1 adrenergik dan histamin H1. Aripiprazole juga menunjukkan pertalian sederhana untuk laman pengambilan serotonin, tetapi tidak ada pertalian yang signifikan untuk reseptor muskarin. Ketersediaan bio mutlak selepas pentadbiran intramuskular adalah 100%. AUC aripiprazole dalam 2 jam pertama selepas suntikan intramuskular adalah 90% lebih besar daripada AUC berikutan dos yang sama dari formulasi tablet. Pada kepekatan terapeutik, aripiprazole dan dehydro-aripiprazole (metabolit aktif) lebih daripada 99% terikat dengan protein serum, terutamanya albumin. Aripiprazole dimetabolisme secara meluas oleh hati, dimediasi oleh enzim CYP3A4 dan CYP2D6. Pada keadaan stabil, metabolit aktif, dehydro-aripiprazole, menyumbang kira-kira 40% AUC aripiprazole dalam plasma. Aripiprazole terutamanya diekskresikan sebagai metabolit dalam air kencing - 27% dan najis - 60%. T0.5 adalah kira-kira 75 jam pada pesakit dengan peningkatan aktiviti CYP2D6 dan sekitar 146 jam pada pesakit dengan penurunan aktiviti CYP2D6.

Dos

Secara intramuskular (ke otot deltoid atau jauh ke dalam otot gluteal, mengelakkan kawasan berlemak). Dewasa. Dos permulaan yang disyorkan ialah 9.75 mg (1.3 ml) sebagai satu suntikan. Dos berkesan ialah 5.25-15 mg diberikan sebagai suntikan tunggal. Dosis rendah 5,25 mg (0,7 ml) dapat diberikan berdasarkan penilaian klinikal individu, yang juga harus mencakup pertimbangan ubat-ubatan yang sudah diberikan untuk penyelenggaraan atau rawatan akut. Suntikan kedua boleh diberikan 2 jam selepas suntikan pertama berdasarkan penilaian klinikal, dengan tidak lebih dari 3 suntikan setiap 24 jam. Dos harian maksimum aripiprazole adalah 30 mg (termasuk semua bentuk aripiprazole). Kanak-kanak dan remaja: Keselamatan dan keberkesanan ubat pada kanak-kanak dan remaja berusia 0-17 tahun belum dapat dipastikan. Kumpulan pesakit khas. Tidak diperlukan penyesuaian dos pada individu dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana. Oleh kerana data yang tidak mencukupi pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk, dos harus disesuaikan dengan teliti; dos harian tertinggi 30 mg harus digunakan dengan berhati-hati pada kumpulan pesakit ini. Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Pada pesakit tua (65 tahun dan lebih tua), dos permulaan yang lebih rendah harus dipertimbangkan, jika keadaan klinikal memungkinkan. Dos aripiprazole harus dikurangkan apabila diberikan bersama dengan agen yang sangat menghalang CYP3A4 atau CYP2D6. Apabila perencat CYP3A4 atau CYP2D6 ditarik dari terapi kombinasi, dos aripiprazole harus ditingkatkan. Dos aripiprazole harus ditingkatkan apabila diberikan bersama dengan pemicu kuat CYP3A4. Setelah penarikan induksi CYP3A4, dos aripiprazole harus dikurangkan kepada dos yang disyorkan sekali lagi. Penyediaannya siap digunakan dan bertujuan untuk penggunaan jangka pendek.

Petunjuk

Pengurusan kecemasan dan tingkah laku terganggu yang cepat pada pesakit dewasa dengan skizofrenia atau pada pesakit dengan episod manik dalam gangguan bipolar I apabila terapi oral tidak sesuai. Rawatan dengan larutan suntikan aripiprazole harus dihentikan secepat yang sesuai secara klinikal, dan terapi aripiprazole oral harus dimulakan.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.

Langkah berjaga-berjaga

Jangan berikan sediaan secara intravena atau subkutan. Keberkesanan larutan aripiprazole untuk suntikan pada pesakit dengan kecemasan dan gangguan tingkah laku belum dapat ditentukan dari segi keadaan selain skizofrenia dan episod manik pada gangguan bipolar I. Sekiranya rawatan dengan benzodiazepin parenteral dianggap perlu sebagai tambahan kepada rawatan dengan aripiprazole untuk Bentuk suntikan, pesakit harus dipantau dengan berhati-hati untuk penenang berlebihan dan hipotensi ortostatik. Pesakit yang menerima larutan aripiprazole untuk suntikan harus dipantau dengan berhati-hati untuk hipotensi postural. Tekanan darah, degup jantung, kadar pernafasan dan tahap kesedaran harus dipantau secara berkala. Keselamatan dan keberkesanan larutan suntikan aripiprazole belum dinilai pada pesakit dengan alkohol atau mabuk dadah. Dengan rawatan antipsikotik, peningkatan klinikal mungkin berlaku dalam beberapa hari hingga beberapa minggu. Pesakit harus dipantau dengan teliti selama ini. Pesakit yang menjalani terapi antipsikotik harus dipantau untuk tanda-tanda tingkah laku bunuh diri. Kejadian tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan tidak lama setelah permulaan atau pertukaran terapi antipsikotik. Rawatan dengan aripiprazole pada pesakit berisiko tinggi harus dipantau dengan teliti. Aripiprazole harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular (riwayat infark miokard atau penyakit iskemia, kegagalan jantung atau gangguan konduksi), penyakit serebrovaskular, keadaan yang cenderung kepada hipotensi (dehidrasi, penurunan volume dan rawatan dengan ubat antihipertensi) atau hipertensi arteri, termasuk progresif atau malignan. Oleh kerana risiko tromboembolisme vena (VTE), semua kemungkinan faktor risiko untuk VTE harus dikenal pasti sebelum dan semasa rawatan dengan produk dan langkah pencegahan yang sesuai dilaksanakan. Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan sejarah keluarga pemanjangan QT. Sekiranya tanda atau gejala diskinesia tardive muncul, pengurangan atau penghentian dos harus dipertimbangkan.Gejala-gejala ini mungkin bertambah buruk buat sementara waktu atau bahkan timbul setelah pemberhentian rawatan. Akathisia dan parkinsonisme telah diperhatikan dalam ujian klinikal pediatrik dengan aripiprazole. Sekiranya tanda dan gejala gangguan extrapyramidal lain berlaku, pengurangan dos dan pemantauan klinikal yang dekat harus dipertimbangkan. Sekiranya tanda dan gejala Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS) atau demam tinggi yang tidak dapat dijelaskan muncul tanpa manifestasi NMS lain, rawatan dengan semua antipsikotik, termasuk aripiprazole, harus dihentikan. Aripiprazole harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai riwayat sawan atau mempunyai keadaan yang berkaitan dengan kejang. Pesakit tua dengan psikosis berkaitan penyakit Alzheimer yang dirawat dengan aripiprazole mempunyai risiko kematian yang lebih tinggi dibandingkan dengan plasebo (pesakit yang dirawat aripiprazole mempunyai kejadian 3,5%, plasebo hingga 1,7%). ; sebilangan besar kematian yang berlaku sama ada berkaitan dengan kardiovaskular (mis. kegagalan jantung, kematian mendadak) atau berkaitan dengan berjangkit (mis. Reaksi buruk otak (seperti strok, serangan iskemia sementara), termasuk yang membawa maut, telah dilaporkan pada orang tua. Penyediaannya tidak ditunjukkan untuk rawatan psikosis yang berkaitan dengan demensia. Pesakit yang dirawat dengan antipsikotik, termasuk aripiprazole, harus dipantau untuk tanda-tanda dan gejala yang berkaitan dengan hiperglikemia (seperti dahaga berlebihan, poliuria, peningkatan selera makan dan kelemahan); pesakit diabetes atau faktor risiko diabetes harus dipantau secara berkala untuk kemerosotan kawalan glisemik. Anda mungkin mengalami gejala reaksi alergi semasa mengambil aripiprazole. Peningkatan berat badan harus dipantau selama perawatan pada remaja dengan gangguan bipolar, dan pengurangan dos harus dipertimbangkan jika berat badan signifikan secara klinikal. Penggunaan antipsikotik dikaitkan dengan perlambatan pergerakan esofagus dan risiko aspirasi - ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang berisiko mengalami radang paru-paru aspirasi. Ketagihan patologi terhadap perjudian telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil ubat tersebut (tidak kira sama ada pesakit ini pernah berjudi pada masa lalu, pesakit yang mempunyai sejarah ketagihan judi mungkin berisiko lebih besar akan kesan ini dan harus dipantau dengan berhati-hati), peningkatan dorongan seksual, kompulsif keperluan untuk membelanjakan wang, makan berlebihan atau makan kompulsif, dan tingkah laku impulsif atau kompulsif lain. sekiranya terdapat desakan, penyesuaian dos atau pemberhentian rawatan harus dipertimbangkan. Walaupun terdapat kekerapan wujud bersama gangguan bipolar I dan ADHD, data mengenai keselamatan penggunaan sediaan dan perangsang serentak sangat terhad - berhati-hati harus diberikan semasa memberikan ubat ini secara serentak. Tidak ada pengalaman pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Aktiviti yang tidak diingini

Biasa: diabetes mellitus, insomnia, kegelisahan, kegelisahan (terutama pergerakan), akathisia, gangguan ekstrapiramidal, gegaran, sakit kepala, penenang, mengantuk, pening, penglihatan kabur, sembelit, dispepsia, mual, hipersalivasi, muntah, keletihan. Tidak biasa: hiperprolaktinaemia, hiperglikemia, kemurungan, hiperseksualiti, diskinesia tardive, dystonia, diplopia, takikardia, peningkatan tekanan darah diastolik, hipotensi ortostatik, cegukan, mulut kering. Tidak diketahui: leukopenia, neutropenia, trombositopenia, reaksi alahan (mis. Reaksi anafilaksis, angioedema termasuk pembengkakan lidah, pembengkakan muka, pruritus atau urtikaria), koma hiperosmolar diabetes, ketoasidosis, hiponatraemia, anoreksia, penurunan berat badan, kenaikan berat badan, kenaikan berat badan percubaan bunuh diri, pemikiran bunuh diri dan bunuh diri yang lengkap, ketagihan perjudian patologi, gangguan kawalan impuls, kerakusan, keperluan kompulsif untuk membelanjakan wang, poriomania, tingkah laku agresif, pergolakan berlebihan, kegelisahan, sindrom ganas neuroleptik (NMS), sawan grand mal, sindrom serotonin, gangguan pertuturan, kematian yang tidak dapat dijelaskan secara tiba-tiba, Torsades de pointes, pemanjangan QT, aritmia ventrikel, serangan jantung, bradikardia, tromboemboli vena (termasuk embolisme paru dan trombosis urat dalam), hipertensi, sinkop, pneumonia aspirasi, kekejangan laring, kekejangan orofaring, keradangan pankreas , disfagia, cirit-birit, ketidakselesaan perut, ketidakselesaan perut, kegagalan hati, hepatitis, penyakit kuning, peningkatan alanin aminotransferase (ALT), peningkatan aspartate aminotransferase (AST), peningkatan gammaglutamyltransferase (GGTP), peningkatan alkali fosfatase , reaksi photoallergic, alopecia, berpeluh berlebihan, pemecahan otot-otot striated (rhabdomyolysis), myalgia, kekakuan, inkontinensia kencing, pengekalan kencing, sindrom penarikan neonatal, priapisme, gangguan peraturan suhu (mis. hipotermia, pyrexia), sakit dada, edema periferal, glukosa darah meningkat, hemoglobin glikosilasi meningkat, glukosa darah berubah-ubah, kreatin fosfokinase meningkat. Gejala dystonia (pengecutan kumpulan otot yang tidak normal yang berpanjangan) mungkin berlaku pada pesakit yang rentan selama beberapa hari pertama rawatan. Walaupun simptom-simptom ini boleh berlaku pada dosis rendah, ia muncul lebih kerap dan dengan tahap keparahan yang lebih tinggi dengan potensi tinggi dan pada dos antipsikotik generasi pertama yang lebih tinggi. Peningkatan risiko dystonia akut telah diperhatikan pada lelaki dan kumpulan usia yang lebih muda. Peningkatan dan penurunan kadar prolaktin serum dari awal hingga pesakit yang mengambil aripiprazole diperhatikan.

Kehamilan dan penyusuan

Ubat tersebut tidak boleh digunakan selama kehamilan, kecuali manfaat yang diharapkan dapat secara jelas membenarkan potensi risiko pada janin. Bayi baru lahir yang terdedah kepada antipsikotik (termasuk aripiprazole) semasa trimester ketiga kehamilan berisiko mendapat reaksi buruk, termasuk gejala extrapyramidal dan / atau penarikan yang mungkin berbeza dalam keparahan dan tempoh selepas kelahiran. . Pergolakan, hipertensi, hipotensi, gegaran, mengantuk, sindrom gangguan pernafasan, atau gangguan makan telah diperhatikan. Akibatnya, bayi yang baru lahir harus dipantau dengan teliti. Aripiprazole diekskresikan dalam susu manusia, keputusan harus dibuat sama ada untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan aripiprazole dengan mengambil kira manfaat menyusui anak dan manfaat terapi untuk ibu. Aripiprazole tidak merosakkan kesuburan berdasarkan data dari kajian ketoksikan pembiakan.

Komen

Aripiprazole mempunyai pengaruh kecil atau sederhana terhadap kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin kerana kemungkinan kesan pada CNS dan penglihatan (mis. Penenang, mengantuk, sinkop, penglihatan kabur, diplopia).

Interaksi

Kesan dari kajian dengan aripiprazole oral. Oleh kerana antagonisme α1-adrenergiknya, aripiprazole dapat meningkatkan kesan beberapa agen antihipertensi. Memandangkan kesan utama CNS aripiprazole, berhati-hati harus diberikan apabila aripiprazole diberikan bersama ubat CNS dengan kesan sampingan yang tumpang tindih (seperti penenang) atau dengan alkohol. Gunakan dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan QT atau gangguan elektrolit. Pemberian larutan suntikan lorazepam secara bersamaan tidak mengubah farmakokinetik larutan aripiprazole untuk suntikan. Walau bagaimanapun, dalam kajian dos tunggal dengan pemberian aripiprazole intramuskular (15 mg) kepada subjek yang sihat bersamaan dengan pemberian lorazepam intramuskular (2 mg), besarnya ubat penenang adalah lebih besar dengan pemberian bersamaan berbanding dengan aripiprazole sahaja. Famotidine antagonis reseptor H2 mengurangkan kadar penyerapan aripiprazole, tetapi kesan ini tidak berkaitan secara klinikal. Aripiprazole dimetabolisme dalam beberapa cara termasuk enzim CYP2D6 dan CYP3A4. Walau bagaimanapun, ia tidak dimetabolisme oleh enzim dari kumpulan CYP1A, jadi tidak perlu menggunakan dos khas untuk perokok tembakau. Perencat kuat CYP2D6 quinidine meningkatkan AUC aripiprazole sebanyak 107%, sementara Cmax tetap tidak berubah. AUC dan Cmax dehydro-aripiprazole, metabolit aktif, menurun sebanyak 32% dan 47%. Apabila quinidine dan aripiprazole diberikan secara serentak, dos aripiprazole harus dikurangkan kira-kira separuh daripada dos yang ditetapkan. Inhibitor kuat lain CYP2D6, seperti fluoxetine dan paroxetine, mungkin mempunyai kesan yang serupa dan dosnya juga harus dikurangkan dalam situasi seperti itu. Perencat kuat CYP3A4 (ketoconazole) meningkatkan AUC dan Cmax aripiprazole masing-masing sebanyak 63% dan 37%, dan AUC dan Cmax dehydro-aripiprazole masing-masing sebanyak 77% dan 43%. Dalam kumpulan CYP2D6 rendah, penggunaan perencat CYP3A4 yang kuat boleh meningkatkan kepekatan plasma aripiprazole, berbanding dengan perencat CYP2D6. Apabila ketoconazole atau perencat CYP3A4 kuat lain digunakan bersamaan dengan aripiprazole, manfaat yang diharapkan harus melebihi potensi risiko bagi pesakit. Apabila ketoconazole diberikan bersama aripiprazole, dos aripiprazole yang ditetapkan harus dikurangkan kira-kira separuh. Ubat lain yang sangat menghalang aktiviti CYP3A4, seperti perencat itraconazole dan protease HIV, mungkin mempunyai kesan yang serupa dengan ketoconazole dan dosnya juga harus dikurangkan dalam kes seperti itu. Setelah penghentian perencat CYP2D6 atau 3A4, dos aripiprazole harus dinaikkan ke tahap sebelum permulaan terapi bersamaan. Apabila perencat lemah CYP3A4 (mis., Diltiazem atau escitalopram) atau CYP2D6 digunakan bersamaan dengan aripiprazole, kemungkinan peningkatan kepekatan aripiprazole sederhana. Berikutan pemberian bersama carbamazepine, pemicu kuat CYP3A4, min geometri Cmax dan AUC aripiprazole masing-masing menurun sebanyak 68% dan 73%, dengan parameter aripiprazole (30 mg) sahaja. Begitu juga, untuk dehydro-aripiprazole, purata Cmax dan AUC geometri berikutan pemberian bersama karbamazepin masing-masing 69% dan 71% lebih rendah, berbanding dengan rawatan aripiprazole sahaja. Oleh itu, dos aripiprazole harus dua kali ganda apabila diberikan bersama dengan karbamazepine. Pengaruh CYP3A4 lain yang kuat (seperti rifampicin, rifabutin, phenytoin, phenobarbital, primidone, efavirenz, nevirapine dan St. John's Wort) dijangka mempunyai kesan yang sama dan oleh itu dosnya juga harus ditingkatkan. Setelah penghentian penginduksi CYP3A4 yang kuat, dos aripiprazole harus dikurangkan kepada dos yang disyorkan. Pemberian bersama valproat atau lithium dengan aripiprazole tidak menyebabkan perubahan klinikal dalam kepekatan aripiprazole. Pemberian bersama larutan aripiprazole untuk suntikan tidak mengubah farmakokinetik larutan lorazepam untuk suntikan. Walau bagaimanapun, dalam kajian dos tunggal dengan pemberian aripiprazole intramuskular (15 mg) kepada subjek yang sihat bersamaan dengan pemberian lorazepam intramuskular (2 mg), penurunan tekanan darah ortostatik yang diperhatikan adalah lebih besar dengan kombinasi berbanding dengan lorazepam sahaja. Semasa ujian klinikal, dos aripiprazole 10-30 mg / hari tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap metabolisme CYP2D6 (nisbah dextromethorphan / 3-methoxymorphinan), 2C9 (warfarin), 2C19 (omeprazole) dan 3A4 (dextromethorphan) substrat. Selanjutnya, in vitro, aripiprazole dan dehydro-aripiprazole tidak mengubah metabolisme yang dimediasi CYP1A2. Oleh itu, interaksi yang signifikan secara klinikal antara ubat yang dimetabolisme oleh enzim ini tidak mungkin berlaku. Apabila aripiprazole diberikan dengan valproate, lithium atau lamotrigine, tidak ada perubahan yang berkaitan secara klinikal dalam kepekatan valproate, lithium atau lamotrigine. Kes sindrom serotonin telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil aripiprazole, dan kemungkinan tanda dan gejala untuk keadaan ini mungkin berlaku, terutamanya dengan penggunaan agen serotonergik lain seperti SSRI / SNRI atau ubat-ubatan yang diketahui dapat meningkatkan tahap aripiprazole.

Harga

Abilify, harga 100% 19.82 PLN

Penyediaannya mengandungi bahan: Aripiprazole