Gabitril®

Tindakan

Ubat anti-epilepsi yang kuat dan selektif menghalang pengambilan GABA oleh neuron dan sel glial. Meningkatkan kesan penghambatan transmisi GABAergik di otak. Ia tidak menunjukkan perkaitan yang signifikan untuk reseptor neurotransmitter lain atau laman web pengambilan. Selepas pemberian oral, ubat ini diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari saluran gastrointestinal (ketersediaan bio adalah 89%). Kehadiran makanan mengurangkan kepekatan darah puncak dan menunda kejadiannya, tetapi tidak mempengaruhi jumlah keseluruhan yang diserap. 96% daripadanya terikat dengan protein plasma. Tiagabine dimetabolisme secara meluas oleh hati, terutama oleh CYP3A, kepada metabolit yang tidak aktif. T0.5 dalam darah dalam monoterapi adalah 7-9 jam; dalam terapi kombinasi dengan ubat-ubatan antiepileptik lain (mis. carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone), T0.5 dikurangkan menjadi 2-3 jam. Tiagabine terutama diekskresikan dalam tinja sebagai metabolit, sekitar 14% diekskresikan dalam air kencing sebagai isomer dan sekitar 1% dengan air kencing tidak berubah.

Dos

Secara lisan. Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun. Pesakit yang tidak mengambil ubat penguat enzim hepatik - dos awal: 5-10 mg / hari, meningkat setiap minggu sebanyak 5-10 mg / hari; dos penyelenggaraan: 15-30 mg / hari. Pesakit yang mengambil ubat yang menyebabkan enzim hepatik (mis. Fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidone atau rifampisin) - dos permulaan: 5-10 mg / hari, meningkat setiap minggu sebanyak 5-10 mg / hari; dos penyelenggaraan: 30-50 mg / hari, dos hingga 70 mg / hari boleh diterima dengan baik. Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana, dos harus dikurangkan atau selang dos dilanjutkan. Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu. Tablet harus diambil bersama makanan. Dos permulaan harian harus diberikan dalam 1 atau 2 dos yang sama; dos penyelenggaraan harian harus diberikan dalam 2 atau 3 dos yang sama.

Langkah berjaga-berjaga

Jangan gunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun. Tiagabine tidak digalakkan untuk kejang umum, terutamanya epilepsi kejang tanpa idiopatik, dan sindrom tertentu seperti Lennox-Gaust. Semasa mengambil tiagabine, beberapa pesakit mungkin mengalami peningkatan frekuensi kejang atau perkembangan jenis kejang baru. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua; dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana (penyesuaian dos diperlukan); dengan gangguan tingkah laku yang serius, mis. riwayat kemurungan dan kegelisahan (tiagabine boleh menyebabkan kambuhnya gejala ini - disarankan untuk memulakan rawatan dengan dos awal yang rendah dan di hospital). Pesakit yang dirawat dengan persiapan harus dipantau dengan teliti untuk munculnya idea dan tingkah laku bunuh diri.Kemunculan petechiae semasa rawatan adalah petunjuk untuk ujian darah, terutama jumlah platelet. Sekiranya gangguan visual berlaku semasa penggunaan sediaan, kawalan oftalmologi, termasuk pemeriksaan medan visual, harus disyorkan. Oleh kerana kandungan laktosa, sediaan tersebut tidak boleh digunakan pada pesakit dengan intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau kekurangan penyerapan glukosa-galaktosa.

Aktiviti yang tidak diingini

Biasanya intensiti ringan atau sederhana; kebanyakannya berlaku pada awal rawatan dan biasanya bersifat sementara. Sangat biasa: pening, gegaran, keletihan, mengantuk, mood tertekan, kegelisahan, gangguan tumpuan. Biasa: cirit-birit, sakit perut, ekimosis, ketidakupayaan emosi. Jarang: epileptikus status tidak kejang, EEG tertunda (berkaitan dengan titrasi dos terlalu cepat), gangguan medan visual, kekeliruan, reaksi paranoid (halusinasi, pergolakan, khayalan). Encephalopathy mungkin berlaku. Dalam pengalaman selepas pemasaran, sangat biasa dilaporkan: loya; kekerapan yang tidak diketahui: permusuhan, insomnia, ataksia, gangguan berjalan, gangguan pertuturan, penglihatan kabur, muntah, muntah, dermatitis bulous, dermatitis pengelupasan, ruam vesiculo-bulous, gegaran otot. Idea dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan ubat antiepileptik dan risiko tingkah laku bunuh diri dapat meningkat, termasuk penggunaan tiagabine. Penggunaan tiagabine dalam indikasi yang tidak disetujui dikaitkan dengan risiko kejang baru dan status epileptikus pada pesakit yang tidak mengalami epilepsi.

Komen

Penghentian rawatan secara tiba-tiba boleh menyebabkan kejang berulang - persiapan harus dihentikan secara beransur-ansur, mengurangkan dos selama 2-3 minggu. Oleh kerana kemungkinan pening dan gejala CNS lain, terutama pada awal rawatan, berhati-hati harus diberikan semasa memandu atau mengoperasikan mesin. .

Interaksi

Penggunaan serentak St John's wort (Hypericum perforatum) secara bersamaan boleh menyebabkan pendedahan tiagabine yang lebih rendah dan kehilangan keberkesanannya kerana kuatnya induksi CYP3A4 oleh St. John's wort (meningkatkan metabolisme tiagabine). Atas sebab ini, penggunaan bersama St. John's wort dan tiagabine dikontraindikasikan. Ubat-ubatan yang mendorong enzim hepatik: ubat-ubatan antiepileptik (fenitoin, karbamazepin, phenobarbital, primidone), rifampisin mempercepat metabolisme tiagabin - sekiranya terapi kombinasi dengan ubat-ubatan ini, dos tiagabine harian harus ditingkatkan atau diberikan lebih kerap. Selepas pemberian tiagabine, anggaran kepekatan plasma pesakit yang dirawat dengan induktor bukan enzim adalah 2 kali lebih tinggi daripada pesakit yang dirawat dengan penginduksi enzim hepatik. Untuk mencapai tindak balas yang serupa dengan tiagabine, pesakit yang dirawat dengan penginduksi bukan enzim harus menerima dos yang lebih rendah dan pada selang waktu yang lebih besar daripada pesakit yang dirawat dengan pemicu enzim. Pesakit ini juga memerlukan masa yang lebih lama untuk mencapai dos pemeliharaan. Tiagabine tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal pada tahap darah: phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, asam valproic, warfarin, digoxin, theophylline, dan hormon yang terkandung dalam kontraseptif oral. Cimetidine tidak mempengaruhi tahap tiagabin dalam darah.