Bactrim®

5 ml sirap mengandungi 240 mg co-trimoxazole (200 mg sulfamethoxazole dan 40 mg trimethoprim); sirap mengandungi sorbitol. 1 tablet mengandungi 480 mg co-trimoxazole (400 mg sulfamethoxazole dan 80 mg trimethoprim). 1 tablet forte mengandungi 960 mg co-trimoxazole (800 mg sulfamethoxazole dan 160 mg trimethoprim).

Tindakan

Chemotherapeutic - gabungan sulfonamide (sulfamethoxazole) dengan turunan diaminopyrimidine (trimethoprim), dalam nisbah 5: 1 - co-trimoxazole. Kedua-dua komponen memberikan kesan antibakteria sinergis, mengganggu pelbagai peringkat sintesis asid folik. Biasanya mikroorganisma sensitif (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-lactamase positive, β-lactamase negative), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Citrobacter spp. Lainnya, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Kbbb cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, lain-lain Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp., Vibrio choleraon, Edwards Pissese, Edwards Passese. cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Organisma berikut dianggap rentan berdasarkan pengalaman klinikal: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Organisma yang rentan (MIC = 80-160 mg) Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive and methicillin-resistant), Staphylococcus spp. (Coagulase negatif), St reptococcus pneumoniae (rentan penisilin, tahan penisilin), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, Providencia spp lain, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophiliaer, Acoboboberin, Acoboboberin, Acobobobiner, Acinetobacterin, Acinetobacter. . Mikroorganisma tahan (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Kedua-dua komponen penyediaan diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari saluran gastrointestinal (ketersediaan bio mutlak adalah 100%), mencapai Cmax dalam 2-4 jam. Sulfamethoxazole kira-kira 66% terikat pada protein plasma, dan trimethoprim - 37%. Cotrimoxazole menembusi tisu dan cecair badan, termasuk. prostat, cecair mani, rembesan faraj, air liur, paru-paru, hempedu, cecair serebrospinal, humor berair, cairan interstitial dan cecair ekstravaskular lain di dalam badan. Ia juga melintasi plasenta dan masuk ke dalam susu ibu. Kira-kira 20% daripada dos trimetoprim dimetabolisme (termasuk CYP3A4, CYP1A2, dan CYP2C9); sebilangan metabolit aktif secara mikrobiologi. Kira-kira 80% dos sulfamethoxazole dimetabolisme di hati. Kedua-dua zat dan metabolitnya dihilangkan hampir sepenuhnya oleh buah pinggang sebagai akibat penyaringan glomerular dan rembesan tiub, menjadikan kepekatan urin kedua-dua bahan aktif jauh lebih tinggi daripada dalam darah. Kira-kira 2/3 dos trimethoprim dan 1/4 dari dos sulfamethoxazole diekskresikan tidak berubah dalam air kencing. Sebilangan kecil setiap bahan dikeluarkan dalam najis. T0.5 sulfamethoxazole adalah kira-kira 11 jam, trimethoprim - kira-kira 10 jam. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, T0.5 kedua-dua bahan berpanjangan. Dialisis peritoneal ambulatori yang bersambung atau berterusan tidak mempengaruhi secara signifikan penghapusan co-trimoxazole. Sulfamethoxazole dan trimethoprim dikeluarkan dengan ketara melalui hemodialisis dan hemofiltrasi. Farmakokinetik sulfamethoxazole dan trimethoprim pada pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana atau teruk tidak berbeza secara signifikan daripada yang ada pada subjek yang sihat. Pada pesakit dengan fibrosis kistik, pelepasan ginjal trimethoprim dan pelepasan metabolik sulfamethoxazole meningkat; sebagai akibatnya, jumlah pelepasan plasma meningkat untuk kedua-dua bahan dan T0.5 dalam fasa penghapusan dipendekkan. Farmakokinetik sulfamethoxazole dan trimethoprim pada populasi pediatrik bergantung pada usia: ia terhad pada neonatus selama 2 bulan pertama kehidupan, diikuti dengan peningkatan penghapusan, peningkatan pembersihan total dan pemendekan T0.5 dalam fasa penghapusan; perbezaannya paling ketara pada bayi (> 1,7 bulan hingga 24 bulan) dan lebih kecil dengan usia, berbanding dengan anak kecil (1 tahun hingga 3,6 tahun), kanak-kanak (7,5 tahun dan <10 tahun) ) dan orang dewasa.

Dos

Secara lisan. Kanak-kanak sehingga 12 tahun (sebagai sirap): 36 mg / kg / hari co-trimoxazole (iaitu 30 mg / kg / hari sulfamethoxazole dan 6 mg / kg / hari trimethoprim), dalam 2 dos terbahagi (diberikan pada 12 h). Biasanya - bayi dari usia 6 minggu hingga 5 bulan: 2.5 ml setiap 12 jam; kanak-kanak dari usia 6 bulan sehingga 5 tahun: 5 ml setiap 12 jam; kanak-kanak dari 6 hingga 12 tahun: 10 ml setiap 12 jam. Untuk rawatan radang paru-paru Pneumocystis jirovecii, gunakan dos tidak lebih daripada 120 mg / kg / hari co-trimoxazole (iaitu 100 mg / kg / hari sulfamethoxazole dan 20 mg / kg b.w./hari trimetoprim), dalam dos yang dibahagi sama setiap 6 jam selama 14 hari; dalam profilaksis Pneumocystis jirovecii pneumonia - 900 mg / m2 / hari co-trimoxazole (iaitu 750 mg / m2 / hari sulfamethoxazole dan 150 mg / m2 / hari trimethoprim), dalam 2 dos terbahagi yang diberikan setiap 12 h selama 3 hari berikutnya dalam seminggu (dos harian maksimum ialah 1920 mg co-trimoxazole, iaitu1600 mg sulfamethoxazole dan 320 mg trimethoprim). Dewasa dan kanak-kanak> 12 tahun (dalam bentuk tablet; pada pesakit yang tidak dapat menelan tablet, sirap boleh digunakan): 960 mg setiap 12 jam; pada jangkitan teruk, 1440 mg setiap 12 jam. Untuk rawatan jangka panjang (lebih dari 14 hari), dos minimum adalah 480 mg setiap 12 jam. Dalam jangkitan akut, ubat harus diberikan sekurang-kurangnya 5 hari atau sekurang-kurangnya 2 hari mereka sudah menunjukkan tanda-tanda jangkitan. Untuk rawatan radang paru-paru Pneumocystis jirovecii, gunakan dos tidak lebih daripada 120 mg / kg / hari co-trimoxazole (iaitu 100 mg / kg / hari sulfamethoxazole dan 20 mg / kg / hari trimethoprim) dalam dos yang dibahagi sama. diberikan setiap 6 jam selama 14 hari; untuk profilaksis pneumonia Pneumocystis jirovecii - 480-960 mg sekali sehari. Rawatan ulser lembut: 960 mg setiap 12 jam; jika tidak ada tanda-tanda peningkatan yang ketara setelah 7 hari, pertimbangkan untuk mengambil ubat selama 7 hari lagi (namun, kegagalan untuk bertindak balas terhadap rawatan mungkin bermaksud penyakit ini disebabkan oleh strain yang tahan). Rawatan keradangan saluran kencing akut yang tidak rumit: sekali (sebaiknya pada waktu tidur) 1920-2880 mg. Kumpulan pesakit khas. Pesakit dengan kekurangan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin (CCr)> 30 ml / min - dos standard; CCr 15-30 ml / min - separuh daripada dos standard; Kaedah pentadbiran CCr. Ikuti penyediaannya selepas makan.

Petunjuk

Jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap co-trimoxazole dalam rawatan orang dewasa, remaja dan kanak-kanak berusia lebih dari 6 minggu. Jangkitan saluran pernafasan - dalam pemburukan bronkitis kronik. Keradangan telinga tengah. Jangkitan saluran pencernaan, termasuk kepialu dan cirit-birit pengembara. Rawatan dan pencegahan (primer dan sekunder) pneumonia Pneumocystis jirovecii pada orang dewasa dan kanak-kanak, terutama pada pesakit yang mengalami imunokompromi. Jangkitan saluran kencing dan ulser lembut. Ia boleh digunakan setelah mempertimbangkan keseimbangan manfaat / risiko, memeriksa data epidemiologi dan memeriksa ketahanan bakteria. Semasa membuat keputusan untuk merawat persiapan, cadangan rasmi mengenai penggunaan ubat antibakteria yang betul harus dipertimbangkan. Ubat ini harus digunakan untuk merawat atau mencegah jangkitan hanya apabila disahkan atau disyaki secara munasabah bahawa ia disebabkan oleh bakteria atau mikroorganisma lain yang sensitif terhadap co-trimoxazole. Sekiranya tidak ada data tersebut, proses empirikal memilih terapi antibiotik yang sesuai harus mengambil kira keadaan kerentanan epidemiologi dan ubat-ubatan tempatan.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap co-trimoxazole atau kepada mana-mana eksipien. Kerosakan teruk pada parenkim hati. Kegagalan buah pinggang yang teruk dengan CCr <15 ml / min. Penggunaan bersamaan dofetilide. Kanak-kanak berumur sehingga 6 minggu.

Langkah berjaga-berjaga

Jangan gunakan co-trimoxazole, kecuali pada keperluan mutlak, pada pesakit: dengan kekurangan G-6-PD (risiko hemolisis; jika rawatan diperlukan, hanya dos minimum ubat yang harus diberikan); dengan gangguan hematologi yang teruk. Kesan sampingan hematologi yang berkaitan dengan kekurangan asid folinik mungkin berlaku pada orang tua, pada pesakit dengan kekurangan asid folinik yang sudah ada atau pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (gejala ini hilang setelah pemberian asid folinik). Gunakan dengan berhati-hati pada orang tua, dengan fungsi buah pinggang dan / atau hati yang terganggu atau sekiranya penggunaan ubat lain secara serentak (peningkatan risiko kesan sampingan yang serius); dengan alahan teruk atau riwayat asma bronkial; dengan porphyria; dengan gangguan fungsi tiroid. Pada pesakit yang menjalani rawatan berpanjangan dengan co-trimoxazole, ujian darah biasa, ujian air kencing dan fungsi ginjal harus dipantau. Pengambilan cecair dan diuresis yang mencukupi harus dipastikan untuk mengelakkan kristaluria. Fungsi ginjal dan kadar kalium darah harus dipantau dengan hati-hati pada pasien dengan metabolisme kalium yang terganggu, kegagalan ginjal, rawatan dengan ubat-ubatan yang menyebabkan hiperkalemia, dan juga pada pesakit yang menerima dosis tinggi co-trimoxazole (mis. Digunakan dalam perawatan pneumonia Pneumocystis jirovecii). Sekiranya batuk atau sesak nafas berlaku atau tiba-tiba memburuk semasa rawatan, pesakit harus dinilai semula dan penghentian terapi co-trimoxazole harus dipertimbangkan kerana risiko mengembangkan alveolitis eosinofilik atau alergi. Pesakit yang dirawat dengan co-trimoxazole harus dipantau untuk reaksi kulit. Sekiranya ruam pada kulit, gangguan hematologi yang teruk atau kesan sampingan yang serius berlaku, rawatan harus dihentikan segera. Co-trimoxazole tidak boleh diberikan semula pada pesakit yang telah mengalami sindrom Stevens-Johnson atau nekrolisis epidermis toksik setelah diberikan. Pesakit yang tergolong dalam kumpulan "acetylators lambat" mungkin lebih cenderung kepada hipersensitiviti individu terhadap sulfonamida (fenomena idiosinkratik). Kerana kandungan sorbitol, sirap tidak boleh digunakan pada pesakit dengan intoleransi fruktosa.

Aktiviti yang tidak diingini

Biasa: loya, muntah, transaminase tinggi, nitrogen urea darah tinggi, kreatinin darah tinggi, letusan ubat, dermatitis pengelupasan, ruam, ruam makulopapular, ruam seperti ruam, eritema, pruritus. Tidak biasa: cirit-birit, enteritis pseudomembran, peningkatan bilirubin darah, hepatitis, jangkitan kulat (mis. Kandidiasis), kejang, disfungsi ginjal, urtikaria. Jarang: leukopenia, granulositopenia, trombositopenia, anemia (megaloblastik, hemolitik, autoimun, aplastik), stomatitis, glossitis, sakit urat dan phlebitis, kolestasis, hipoglikemia (terutama pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal, penyakit hati, kekurangan gizi atau mereka yang menerima dosis tinggi co-trimoxazole), neuropati (termasuk neuropati periferal dan paraesthesia), halusinasi, kristaluria. Sangat jarang berlaku: metaemoglobinaemia, agranulositosis, pancytopenia, miokarditis alergi, tinitus, pening, uveitis, nekrosis hepatik, hipersensitiviti dan reaksi alergi (demam, angioedema, reaksi anaphylactoid, penyakit serum), rhabdomyolysis, ataxia, meningitis aseptik, pseudo-dermatitis, nefritis interstisial, peningkatan diuresis, infiltrat paru, multiforme eritema, fotosensitiviti, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik, ruam ubat (dengan eosinofilia dan gejala sistemik) , Enoch-Schonlein purpura. Tidak diketahui: vaskulitis retina, pankreatitis akut, sindrom atrofi saluran empedu, hiperkalemia (terutama pada pesakit dengan metabolisme kalium yang terganggu, kekurangan buah pinggang atau mengambil ubat yang meningkatkan kadar kalium, atau dirawat dengan trimethoprim dosis tinggi seperti yang digunakan untuk merawat keradangan. pneumocystis jirovecii), hiponatraemia, arthralgia, myalgia, vaskulitis serebrum, pneumonia, vaskulitis, vaskulitis nekrotik, granulomatosis dengan polyangiitis, nodar poliartitis. Beberapa pesakit dengan pankreatitis akut mengalami penyakit serius, termasuk AIDS. Pada pesakit HIV, jenis kesan sampingan serupa dengan populasi umum, tetapi beberapa kesan sampingan mungkin lebih biasa dan mempunyai gambaran klinikal yang berbeza - sangat biasa: leukopenia, granulositopenia, trombositopenia, anoreksia, mual, muntah, cirit-birit, demam (biasanya dengan ruam makulo-papular), peningkatan tahap transaminase, hiperkalemia, ruam makulo-papular, pruritus; tidak biasa: hiponatraemia, hipoglikemia.

Kehamilan dan penyusuan

Risiko malformasi janin pada wanita yang dirawat dengan co-trimoxazole pada awal kehamilan belum ditunjukkan dengan jelas. Oleh kerana trimethoprim dan sulfamethoxazole melintasi plasenta dan boleh mempengaruhi metabolisme asid folik, penggunaan co-trimoxazole semasa kehamilan hanya perlu dipertimbangkan jika manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin. Dalam kes ini, asid folik 5 mg setiap hari disyorkan untuk pesakit hamil atau wanita yang merancang untuk hamil semasa mengambil co-trimoxazole. Sekiranya boleh, penggunaan co-trimoxazole pada tahap kehamilan yang terakhir harus dielakkan kerana risiko penyakit kuning pada bayi baru lahir. Kedua trimethoprim dan sulfamethoxazole diekskresikan dalam susu manusia. Walaupun jumlah ubat yang diambil oleh anak yang disusui kecil, risiko terhadap bayi (penyakit kuning subkortikal, hipersensitiviti) harus ditimbang berbanding manfaat terapi yang diharapkan bagi ibu.

Komen

Cotrimoxazole boleh melebih-lebihkan hasil kreatinin darah (kira-kira 10%) menggunakan tindak balas Jaffe dengan picrate asas; boleh menghasilkan kadar metotreksat darah yang salah dengan pengikatan protein yang kompetitif menggunakan reduktase bakteria dihidrofolat sebagai protein yang mengikat (tidak ada gangguan yang berlaku semasa mengukur tahap metotreksat dengan radioimmunoassay). Maklumat disediakan berdasarkan SPC dari 17/08/2017 SmPC semasa boleh didapati di www.roche.pl.

Interaksi

Trimethoprim adalah perencat pengangkut kation organik 2 (OCT2) dan perencat lemah CYP2C8. Sulfamethoxazole adalah perencat lemah CYP2C9. Pendedahan sistemik terhadap ubat-ubatan yang diangkut oleh OCT2 (mis. Dofetilide, amantadine, memantine dan lamivudine) boleh meningkat apabila diberikan bersamaan dengan co-trimoxazole. Penyediaannya secara signifikan meningkatkan kepekatan dan pendedahan kepada dofetilide, meningkatkan risiko aritmia ventrikel yang teruk, termasuk torsade de pointes - penggunaan dengan dofetilide adalah kontraindikasi. Pesakit yang mengambil amantadine atau memantine mungkin mempunyai risiko peningkatan kejadian buruk neurologi, seperti delirium dan myoclonus. Pendedahan sistemik terhadap ubat-ubatan yang terutama dimetabolisme oleh CYP2C8 (paclitaxel, amiodarone, dapsone, repaglinide, rosiglitazone, dan pioglitazone) mungkin meningkat apabila diberikan bersama dengan co-trimoxazole. Paclitaxel dan amiodarone mempunyai indeks terapeutik yang sempit - pemberian bersama dengan co-trimoxazole tidak digalakkan. Kedua-dua dapsone dan co-trimoxazole dapat menyebabkan methaemoglobinaemia, berpotensi untuk interaksi farmakokinetik dan farmakodinamik, dan pesakit harus dipantau untuk methaemoglobinaemia ketika diberikan bersama; jika boleh, pertimbangkan terapi alternatif. Pesakit yang menerima repaglinide, rosiglitazone atau pioglitazone harus dipantau secara teratur untuk hipoglikemia. Pendedahan sistemik terhadap ubat-ubatan yang terutama dimetabolismekan oleh CYP2C9 dapat meningkat apabila diberikan bersama dengan co-trimoxazole; ini berlaku untuk nw. ubat: coumarins (warfarin, acenocoumarol, phenprocoumon) - mengawal parameter pembekuan; phenytoin - memantau gejala ketoksikan fenitoin; sulfonylureas (glibenlamide, gliclazide, glipizide, chlorpropamide dan tolbutamide) - periksa glukosa darah anda secara berkala (hipoglikemia mungkin berlaku). Peningkatan kepekatan digoxin darah mungkin berlaku semasa penggunaan co-trimoxazole bersamaan, terutama pada pesakit tua - periksa kepekatan digoxin dalam darah. Penggunaan co-trimoxazole dengan ubat-ubatan yang dikenali sebagai myelosuppressive atau nefrotoksik, seperti analog nukleosida, tacrolimus, azathioprine atau mercaptopurine, meningkatkan risiko myelo- dan nefrotoksisitas - pesakit harus dipantau dengan teliti ketika diberikan bersama. Pemberian bersama clozapine, iaitu ubat yang boleh menyebabkan agranulositosis, harus dielakkan. Peningkatan kejadian trombositopenia telah diperhatikan pada pesakit tua yang menjalani terapi bersamaan dengan diuretik tertentu, terutamanya thiazides - jumlah platelet harus dipantau secara berkala pada pesakit yang menerima diuretik. Sulfamethoxazole dapat bersaing dengan pengikatan protein serum dan pengangkutan ginjal methotrexate, dengan itu meningkatkan pecahan metotreksat bebas dan pendedahan keseluruhan methotrexate dalam badan; trimethoprim mempunyai pertalian yang rendah untuk reduktase dehidrofolat manusia, tetapi boleh meningkatkan ketoksikan metotreksat, terutama jika terdapat faktor risiko lain, seperti: usia lanjut, hipoalbuminaemia, fungsi ginjal yang tidak normal, penurunan sumsum tulang dan penggunaan metotreksat dosis tinggi - pesakit yang berisiko harus dirawat asid folik atau kalsium folinat untuk mengatasi kesan buruk methotrexate pada haemopoiesis. Terdapat laporan mengenai pancytopenia pada pesakit yang menggunakan trimethoprim dan methotrexate secara bersamaan. Cotrimoxazole yang digunakan bersama pyrimethamine (dalam dos> 25 mg / minggu) boleh menyebabkan anemia megaloblastik. Cotrimoxazole mempunyai kesan potasium - penjagaan harus diambil ketika co-trimoxazole diberikan bersamaan dengan ubat lain yang meningkatkan kadar kalium darah, misalnya perencat ACE dan penyekat reseptor angiotensin, diuretik hemat kalium dan prednisolon. Kemerosotan fungsi ginjal sementara telah diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan co-trimoxazole dan ciclosporin setelah pemindahan buah pinggang. Cotrimoxazole meningkatkan kesan ubat hipoglikemia oral - kawalan glisemik yang lebih kerap dan kemungkinan perubahan dalam dos ubat antidiabetik semasa dan selepas penggunaan co-trimoxazole disyorkan.

Harga

Bactrim®, harga 100% PLN 12.58

Penyediaan mengandungi bahan: Co-trimoxazole