Penyekat beta, juga dikenali sebagai beta-blocker atau beta-simpatholytics, adalah antagonis reseptor β1 dan β2, sehingga mempunyai kesan penghambatan pada sistem saraf simpatik. Melalui tindakan mereka, beta-blocker mempengaruhi fungsi hampir seluruh badan. Selama bertahun-tahun, beta-blocker telah menjadi ubat asas dalam kardiologi, tetapi juga digunakan dalam banyak penyakit lain.
Penyekat beta adalah ubat yang digunakan terutamanya dalam kardiologi (terutamanya pada pesakit dengan hipertensi arteri dan pada pesakit dengan penyakit jantung iskemia), tetapi juga digunakan dalam rawatan penyakit lain. Penyekat beta berfungsi di dalam badan dengan menekan sistem saraf simpatik.
Sistem saraf simpatik tergolong dalam sistem saraf autonomi, yang mengatur kerja banyak sistem di dalam badan kita. Sistem saraf simpatik juga boleh disebut sebagai perangsang kerana ia membantu seseorang menghadapi situasi tertekan. Telah diketahui bahawa sistem saraf simpatik adalah sistem "pertarungan dan penerbangan" kerana tindakannya, seperti meningkatkan denyut jantung, mengontrak saluran darah, dan meningkatkan pernafasan, membantu tubuh menahan pelbagai ancaman.
Reseptor beta-adrenergik terletak di pelbagai organ. Reseptor Β1 dijumpai terutamanya di jantung, dan terima kasih kepada mereka, degupan jantung meningkat, kontraktilitasnya meningkat dan pengaliran dalam sistem pengalir rangsangan meningkat. Di samping itu, reseptor β1 juga meningkatkan rembesan renin di buah pinggang dan mengaktifkan amilase pada kelenjar pencernaan.
Pada gilirannya, reseptor β2 memainkan peranan utama dalam kelonggaran saluran koronari dan mempunyai kesan santai pada otot licin bronkus, pundi kencing, rahim, dan saluran gastrointestinal (akibatnya, saluran usus berkurang). Rangsangan reseptor β2 juga mempengaruhi metabolisme kita dengan meningkatkan glikogenolisis dan glukoneogenesis di hati, meningkatkan lipolisis pada tisu adiposa dan meningkatkan glikogenolisis pada otot rangka. Tindakan ini bertujuan untuk melepaskan rizab tenaga dari tisu, yang kemudian dapat digunakan oleh tubuh dalam situasi yang lebih tertekan.
Oleh itu, penyekat reseptor beta-adrenergik akan menyebabkan penghapusan semua kesan yang dinyatakan di atas. Oleh itu, penyekat beta berfungsi seperti berikut:
- di jantung: kesan kronotropik negatif (penurunan kadar denyutan jantung), kesan inotropik negatif (penurunan kontraktilitas otot jantung), kesan dromotropik negatif (penurunan konduksi atrioventrikular), dan juga penurunan output jantung dengan mengurangkan jumlah strok, meningkatkan aliran darah pengambilan oksigen koronari dan rendah oleh otot jantung;
- pada saluran darah: penurunan daya tahan periferal dan vasodilatasi;
- kekejangan otot licin;
- penghambatan rembesan renin, yang menurunkan tekanan darah;
- penurunan pengeluaran humor berair di mata dan, akibatnya, penurunan tekanan intraokular.
Sebagai tambahan, beta-blocker akan menghalang kesan metabolik yang dijelaskan di atas pada tisu.
Baca juga: Rawatan hipertensi - bagaimana memilih ubat untuk menurunkan tekanan darah? Kardiomiopati: penyakit otot jantung.Rawatan migrainPenyekat beta: pembahagian dan klasifikasi
Kami dapat membahagikan beta-blocker kerana ciri-ciri pembezaan berikut:
- selektiviti untuk reseptor β1 (disebut "kardioselektiviti")
Penyekat beta mungkin selektif atau tidak selektif untuk reseptor tertentu. Ini bermaksud bahawa sebilangan daripadanya bertindak hanya dengan menghalang reseptor β1, dan ada juga yang bertindak pada reseptor β1 dan β2 secara serentak. Walau bagaimanapun, harus diingat bahawa selektiviti ini hanya relatif, iaitu, bahkan beta-blocker selektif mungkin sedikit sebanyak mempengaruhi kedua-dua jenis reseptor, dan selektivitas dapat hilang sepenuhnya dalam overdosis beta-blocker tertentu. Ubat berikut adalah beta-blocker bukan selektif: propranolol, bupranolol, metipranolol, penbutolol, timolol dan sotalol. Sebaliknya, beta-blocker selektif yang berkaitan dengan reseptor β1 adalah acebutolol, atenolol, betaxolol, metoprolol, bisoprolol, talinolol.
- aktiviti agonis separa (dengan aktiviti simpatomimetik intrinsik yang disebut - ISA)
Penyekat beta ini, selain menghambat reseptor beta, menunjukkan aktiviti jejak kecil dalam merangsang reseptor ini, yang boleh disebut penyekat "kurang" atau "tidak lengkap".
- kesan tidak spesifik pada membran sel
- kesan separa vasodilating
Selain daripada tindakan asas mereka, penyekat beta ini juga dicirikan oleh kemampuan untuk melebarkan saluran darah. Kumpulan ini merangkumi: nebivolol, carvedilol, celiprolol. Setiap ubat ini melebarkan saluran dengan mekanisme yang berbeza. Nebivolol secara tidak langsung melepaskan oksida nitrat, yang mempunyai kesan vasodilating. Carvedilol menyebabkan penghambatan serentak reseptor α1 (sama dengan labetalol), dan celiprolol menunjukkan aktiviti merangsang serentak pada reseptor β2.
Penyekat beta: petunjuk
Penyekat beta digunakan untuk pelbagai keadaan. Dengan mengambil kira semua petunjuk untuk terapi beta-blocker, yang paling biasa digunakan adalah yang terpilih untuk reseptor β1. Kerana kenyataan bahawa penyekat beta dikenali terutamanya sebagai ubat kardiologi, sediaan bukan selektif lebih jarang digunakan. Kerana menyekat kedua-dua jenis reseptor, beta-blocker bukan selektif digunakan dalam terapi, contohnya:
- gegaran penting,
- gangguan kecemasan,
- profilaksis serangan migrain.
Tindakan sedemikian ditunjukkan, antara lain, oleh propranolol, yang, dengan menyekat reseptor β2, menunjukkan beberapa aktiviti dalam sistem saraf pusat. Propranolol juga dapat digunakan dalam perawatan hipertiroidisme, karena pada tahap tertentu menghambat penukaran tiroksin menjadi triiodothyronine, yang pada gilirannya dapat mengurangkan kepekatan hormon tiroid aktif dalam darah.
Satu lagi beta-blocker non-selektif, sotalol, adalah ubat anti-aritmia yang digunakan untuk mengurangkan degupan jantung. Kerana "cardioselectivity" beta-selective beta-blocker mereka telah hampir sepenuhnya menggantikan "rakan sekerja" mereka yang tidak selektif dalam kardiologi.
Penyekat beta selektif tidak menunjukkan aktiviti metabolik seperti yang dilakukan oleh penyekat beta bukan selektif, dan oleh itu sangat diinginkan pada pesakit yang menghidap diabetes atau mengalami toleransi glukosa, kerana ia tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat dan oleh itu lebih mudah untuk mengekalkan tahap glukosa darah yang berterusan semasa menggunakannya. Selektiviti beta-blocker juga memainkan peranan penting dalam farmakoterapi wanita hamil. Penyekat beta bukan selektif dapat mengurangkan aliran darah di rahim dan plasenta, sementara penyekat beta selektif jauh lebih selamat dalam hal ini.
Artikel yang disyorkan:
Gejala penyakit jantungPenyekat beta: petunjuk terapeutik utama
Seperti disebutkan sebelumnya, beta-blocker adalah ubat-ubatan yang dikenal pasti dengan penyakit kardiologi. Walau bagaimanapun, penggunaannya jauh lebih luas dan pada masa ini hampir setiap pakar dapat mencari petunjuk untuk menetapkannya, dan yang utama akan dijelaskan di bawah.
- Kardiologi - "kerajaan" penyekat beta
Di antara petunjuk kardiologi untuk penggunaan beta-blocker, kita dapat membezakan beberapa yang utama:
- penyakit jantung iskemia
- darah tinggi
- kegagalan jantung
- Aritmia jantung.
Penyekat beta, dengan menyekat reseptor β1, melindungi jantung daripada rangsangan berlebihan oleh sistem saraf simpatik, terutama dalam situasi tertekan atau semasa bersenam. Dengan mengurangkan degupan jantung dan melemahkan kontraktilitasnya, beta-blocker menyebabkan jantung bekerja lebih perlahan dan kurang intensif, dan dengan itu, menggunakan lebih sedikit darah dan oksigen, sebab itulah ia kurang terdedah kepada kekurangannya, yang menampakkan dirinya khas untuk penyakit jantung iskemia sakit koronari.
Pengecualian adalah angina vasospastik. Dalam kes ini, monoterapi beta-blocker dapat memperburuk gejala penyakit, jadi apabila didiagnosis, beta-blocker hanya boleh digunakan bersama dengan vasodilator, seperti nitrat atau penyekat saluran kalsium.
Penyekat beta dalam rawatan penyakit jantung iskemia terutama ditunjukkan pada pesakit yang pernah mengalami serangan jantung atau didiagnosis dengan hipertensi arteri. Penyekat beta dianggap sebagai ubat "kardioprotektif" kerana ia adalah salah satu elemen penting dalam pencegahan sekunder infarksi miokardium. Dipercayai bahawa jika tidak ada kontraindikasi terhadap penggunaannya, beta-blocker harus digunakan oleh semua pasien yang menderita penyakit jantung iskemik.
Penyekat beta, bersama dengan penghambat enzim penukaran angiotensin, antagonis reseptor AT1, diuretik dan antagonis kalsium, tergolong dalam ubat lini pertama dalam rawatan hipertensi arteri. Telah terbukti bahawa mereka mempunyai kesan positif terhadap panjang dan kualiti hidup pesakit ini. Keberkesanan beta-blocker dalam rawatan hipertensi banyak ditentukan oleh usia pesakit. Hipertensi pada pesakit tua terutamanya disebabkan oleh peningkatan daya tahan vaskular periferal, oleh itu beta-blocker dalam keadaan ini tidak semestinya menurunkan tekanan darah pada tahap yang sama seperti pada pesakit 50-60. tahun, di mana patofisiologi hipertensi didasarkan terutamanya pada aktiviti sistem saraf simpatik yang lebih besar.
Betapa tepatnya beta-blocker menurunkan tekanan darah belum diketahui. Ini dapat dilakukan dengan menurunkan output jantung, mengurangkan aktiviti sistem renin-angiotensin-aldosteron atau sistem saraf simpatik, dan mengurangkan pembebasan norepinefrin dari sinapsis saraf.
Dalam rawatan hipertensi arteri, beta-blocker dapat digunakan sebagai monoterapi, dan jika perlu, mereka dapat digabungkan dengan diuretik atau penyekat saluran kalsium. Penyekat beta juga boleh digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi pada wanita yang menyusui, tetapi berhati-hati dengan dosnya kerana tahap tinggi dalam darah ibu boleh menyebabkan penurunan tekanan darah atau bradikardia pada bayi.
Sehingga beberapa waktu yang lalu, beta-blocker dianggap dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan jantung, tetapi sekarang, setelah banyak ujian klinikal, analisis menunjukkan bahawa beta-blocker mempunyai pengaruh besar untuk memanjangkan usia dan meningkatkan kualitinya pada pesakit yang menderita penyakit ini . Penyekat beta dalam kegagalan jantung harus digunakan pada semua pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri (dianggap sebagai pecahan ventrikel kiri di bawah 40%) dan gejala kegagalan jantung kelas II hingga IV NYHA, serta pada pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala. ventrikel selepas serangan jantung.Penyekat beta yang digunakan dalam kegagalan jantung termasuk terutamanya bisoprolol, metoprolol succinate, nebivolol dan carvedilol.
Penyekat beta adalah ubat antiaritmia kelas II mengikut klasifikasi Vaughan Williams. Hanya sotalol yang digolongkan sebagai kelas III. Penyekat beta digunakan untuk merawat takikardi sinus, takikardia supraventrikular paroxysmal, dan kontraksi aksesori ventrikel. Selagi tidak ada kontraindikasi, beta-blocker harus dimasukkan dalam rawatan aritmia kerana ia dianggap sebagai ubat antiaritmia asas yang mana pengurangan kematian telah terbukti.
Artikel yang disyorkan:
Hipertensi - semua yang perlu anda ketahui
Penyekat beta juga menemui aplikasi mereka dalam oftalmologi. Mereka adalah ubat lini pertama untuk rawatan glaukoma sudut terbuka. Penyekat beta menurunkan tekanan intraokular dengan mengurangkan pengeluaran humor berair. Penyekat beta digunakan dengan bersemangat dalam rawatan glaukoma kerana, selain sangat berkesan, mereka tidak mempengaruhi lebar atau tempat tinggal murid. Di samping itu, mereka mempunyai tindakan yang panjang, jadi anda boleh menggunakannya hanya dua kali sehari.
Timolol kekal sebagai penyekat beta yang paling kuat dalam rawatan glaukoma. Sekiranya kesan terapeutik tidak memuaskan, ubat lain, seperti inhibitor karbonat anhidrase atau analog prostaglandin, dapat ditambahkan ke beta-blocker. Penyekat beta topikal juga boleh menyebabkan kesan sampingan sistemik, seperti aritmia, bradikardia dan gejala asma. Oleh itu, beta-blocker tidak boleh digunakan dalam rawatan glaukoma pada asma, dengan gangguan konduksi atrioventricular dan rhinitis alergi yang teruk.
Propranolol dan metoprolol adalah ubat yang diakui dalam pencegahan serangan migrain. Mereka disyorkan terutamanya untuk pesakit yang mempunyai beban kardiologi, sementara bagi pesakit asma, diabetes atau kemurungan, ubat ini dikontraindikasikan. Agar profilaksis seefektif mungkin, beta-blocker harus digunakan dalam dos yang sesuai setiap hari, minimum tiga bulan, dan optimum selama enam bulan.
Penyekat beta: petunjuk terapeutik lain
Penyekat beta dalam kombinasi dengan penghalang alfa digunakan untuk merawat phaeochromocytoma, atau pheochromocytoma. Kontraindikasi di sini adalah labetalol dan carvedilol, yang secara serentak menghalang reseptor α dan β, kerana urutan "mematikan" unsur-unsur yang sesuai dari sistem saraf simpatik adalah penting. Oleh itu, beta-blocker hanya ditambahkan ke terapi setelah alpha-blocker mencapai tekanan yang optimum untuk kemungkinan menurunkan kadar denyutan jantung.
Seperti yang telah disebutkan sebelumnya, beta-blocker boleh membantu merawat kelenjar tiroid dan gegaran yang terlalu aktif. Dalam gegaran otot, beta-blocker bukan selektif digunakan terutamanya, kerana patogenesis gejala ini berdasarkan terutamanya pada rangsangan reseptor β2. Penyekat beta boleh digunakan dalam rawatan simptomatik penyakit Parkinson dalam kombinasi dengan ubat-ubatan anti-Parkinson yang lain. Fakta menarik adalah bahawa penyekat beta berada dalam senarai agen doping yang dilarang, kerana kerana mereka mengurangkan gegaran otot, mereka dapat digunakan dalam sukan yang memerlukan ketepatan dan ketenangan yang ekstrem, misalnya dalam menembak. Penyekat beta juga digunakan untuk merawat kegelisahan. Namun, harus diingat bahawa mereka hanya mempengaruhi gejala kegelisahan somatik, seperti gegaran, berdebar-debar, dan sesak nafas, dan tidak menghilangkan rasa kegelisahan yang ada dalam jiwa kita.
Perlu diketahuiPenyekat beta: apa itu "pemulihan"?
Istilah "pemulihan" merujuk kepada apa yang disebut kesan pemulihan. Semasa terapi beta-blocker, apabila reseptor yang ada disekat sebahagian atau sepenuhnya, badan cuba mengimbangi ini dengan menghasilkan yang baru. Di samping itu, pengeluaran norepinefrin meningkat, kerana tahap semasa kerana penyekat reseptor tidak cukup untuk hormon bertindak pada mereka. Oleh itu, jika atas sebab apa pun beta-blocker tiba-tiba dihentikan, badan akan terkejut, kerana aktiviti sistem saraf simpatik akan berlipat ganda sebagai akibat daripada lebih banyak reseptor β dan kepekatan norepinefrin yang lebih tinggi. Oleh itu, dos beta-blocker harus dikurangkan secara perlahan dan penarikan sepenuhnya menyebar dari masa ke masa, sehingga badan secara beransur-ansur terbiasa dengan rangsangan sistem saraf simpatik, yang akan mengelakkan kesan pemulihan.
Penyekat beta: kesan sampingan
Sama seperti beta-blocker dapat memberi kesan yang baik dalam menangani banyak penyakit, penggunaannya boleh mengakibatkan kesan sampingan pada banyak organ. Yang paling biasa adalah:
- aduan gastrousus seperti sakit perut, mual dan muntah, cirit-birit atau sembelit;
- aduan yang berkaitan dengan sekatan reseptor beta yang berlebihan dalam sistem kardiovaskular, contohnya bradikardia, hipotensi, tangan dan kaki yang sejuk, blok atrioventrikular;
- gangguan yang berkaitan dengan tindakan pusat beberapa beta-blocker, seperti kemurungan, pening, gangguan konsentrasi, gangguan ingatan, gangguan visual, halusinasi;
- tindak balas buruk pada sistem pernafasan boleh berlaku sebagai peningkatan asma atau memprovokasi serangannya;
- sebilangan orang yang mati pucuk mungkin mengadu;
- gangguan metabolisme karbohidrat, terutama pada pesakit diabetes. Penyekat beta dianggap sebagai faktor diabetesogenik yang penting, iaitu faktor yang secara signifikan meningkatkan risiko menghidap diabetes. Menyembunyikan gejala hipoglikemia sangat berbahaya. Penurunan glukosa darah menyebabkan rangsangan sistem simpatik, yang dalam keadaan fisiologi adalah untuk memberi amaran kepada tubuh tentang bahaya. Sekiranya beta-blocker menyekat sistem saraf simpatik, pesakit tidak akan mengalami peningkatan hipoglikemia, yang dalam keadaan yang melampau boleh mengakibatkan kematian.
Penyekat beta: kontraindikasi
Penyekat beta benar-benar dikontraindikasikan pada pesakit dengan asma tahap kedua dan ketiga atau blok atrioventrikular. Kontraindikasi relatif, iaitu yang boleh diterima dalam keadaan tertentu, juga termasuk: penyakit paru-paru obstruktif kronik, penyakit arteri periferal (misalnya, aterosklerosis teruk), hipotensi atau bradikardia yang teruk, angina vasokonstriktor, sindrom metabolik, dan gangguan toleransi glukosa. Penyekat beta juga tidak boleh digunakan pada atlet dan pesakit yang aktif secara fizikal.
Interaksi penyekat beta dengan ubat lain
Penggunaan beta-blocker bersama-sama dengan penyekat kalsium atau ubat-ubatan antiarrhythmic lain dapat meningkatkan kesan kardiodepresannya, oleh itu pesakit mesti dipantau dengan teliti jika perlu. Ubat anti-radang bukan steroid boleh mengurangkan kesan hipotensi beta-blocker. Pada pesakit diabetes yang menggunakan insulin, beta-blocker dapat meningkatkan atau memanjangkan hipoglikemia, kerana apabila kedua-dua ubat diberikan secara serentak, beta-blocker akan meningkatkan kesan insulin. Pada gilirannya, tindakan ubat sulfonilurea antidiabetik dapat ditangani oleh beta-blocker. Penyekat beta boleh meningkatkan dan memanjangkan kesan toksik alkohol. Ini hanyalah sebilangan besar interaksi beta-blocker, senarai lebih panjang, jadi selalu beritahu doktor anda tentang semua ubat yang anda ambil, kerana beta-blocker yang tidak digunakan boleh membahayakan lebih daripada kebaikan.
PentingKeracunan dengan beta-blocker
Gejala keracunan beta-blocker mungkin muncul bukan hanya setelah overdosis, tetapi juga sebagai tindak balas individu badan yang tidak pernah dapat kita ramalkan. Keracunan dengan beta-blocker akan menampakkan dirinya sebagai bradikardia, penurunan tekanan darah, aritmia, mengantuk, pening, hipoglikemia. Pengurusan dalam kes ini merangkumi kemungkinan pemberian arang aktif (jika sedikit masa berlalu sejak keracunan), serta pemberian ubat parasympatolitik seperti atropin atau beta-mimetik dosis tinggi, yang akan dibalikkan dengan tindakan beta-blocker.
